2 水蛭素介绍
2.1 药品名称
2.2 英文名称
Hirudin
2.3 别名
2.4 分类
2.5 剂型
5mg,10mg。
2.6 水蛭素的药理作用
1的复合物,可以灭活已与血凝块结合的凝血酶,不引起血小板减少性紫癜,皮下注射生物利用度达85%,治疗指数好,无肝脏毒性,不增加血管通透性。现可以用DNA重组技术生产。它与凝血酶形成一种基本不可逆的复合物,同时与酶活性中心及底物识别点结合,使之与凝血酶广泛接触。水蛭素为第53~64间的12肽残基,它仅结合于凝血酶的底物识别部位。这样,阻断了凝血酶与纤维蛋白原、血小板及其他高分子残基的结合,但并不阻断其催化作用。
2.7 水蛭素的药代动力学
水蛭水蛭素经静脉注射后进入细胞间隙,并迅速被清除,半衰期为1h。90%~95%的水蛭素以原形经肾排泄,少量贮存于体内或被代谢。经皮下注射后血浓度维持时间较长,注射后8h,血中浓度仍很高。口服不被吸收。
2.8 水蛭素的适应证
用于急性心肌梗死溶栓治疗的辅助用药以预防冠脉再闭塞,动脉和静脉血栓性疾病的防治,血管成形术、弥散性血管内凝血、血液透析中的抗凝治疗;也用于ATⅢ缺乏症和血小板减少症时的抗凝剂。
2.9 水蛭素的禁忌证
2.10 注意事项
2.11 水蛭素的不良反应
2.12 水蛭素的用法用量
可以静脉注射、肌内注射或皮下注射,首剂0.1mg/kg,以后每小时0.1mg/kg。
2.13 药物相互作用
(尚不明确)
2.14 专家点评
同比伐卢定。