2 英文参考
Zanamivir[湘雅医学专业词典]
3 扎那米韦介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Zanamivir
3.3 别名
Relenza
3.4 分类
3.5 剂型
3.6 扎那米韦的药理作用
扎那米扎那米韦是一种神经氨酸酶抑制剂,可选择性地抑制流感病毒表面的神经氨酸苷酶,抑制病毒A或B的复制。神经氨酸苷酶是呼吸道病毒复制的关键酶,能使唾液酸和细胞表面蛋白之间的化学键断裂,从而使新生成的病毒粒子与已感染的细胞分离,进而感染附近的正常细胞。抑制神经氨酸苷酶可治疗和预防流感病毒在呼吸道向其他细胞扩散,且在症状开始的48h内应用较为有效。
3.7 扎那米韦的药代动力学
口服不吸收,经口腔、鼻内、皮内或静脉给药生物利用度良好,吸入给药可使局部呼吸道黏膜获得较高的浓度。经口腔吸入后分布于鼻腔和咽喉,吸收率约4%~17%;经鼻内给药利用度约10%~25%,血浆浓度达峰时间为1h。在体内分布仅限于细胞外液,扎那米韦在体内不发生代谢,血浆蛋白结合率小于10%,血浆半衰期为2.5~5h,静脉给药为10min。主要以药物原形经肾排出,经口腔、皮内、鼻内的尿液排泄率为3%、68%和43%,尿液中原形药物量为给药剂量的87%,部分由粪便中排出。连续多次给药药动学性质未见改变。
3.8 扎那米韦的适应证
用于流行性感冒症状出现不及2天的流感病毒A及B的急性感染,或无并发症的流感。
3.9 扎那米韦的禁忌证
1.妊娠及哺乳妇女禁用。
2.对扎那米韦过敏者禁用。
3.10 注意事项
1.(1)12岁以下儿童慎用;(2)老年者、哮喘者、慢性呼吸道疾病者、不稳定性慢性疾病者、免疫功能不全者、阻塞性肺病者慎用。
2.注意正确使用给药器皿,应在流感确诊后使用,在症状出现后30min应用效果最佳。
3.对患有哮喘、支气管炎、阻塞性肺病者有可能增加支气管痉挛的危险。
3.11 扎那米韦的不良反应
一般耐受良好。常见的不良反应有鼻腔不适症状、头痛、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、肌痛、胃肠不适、咳嗽、鼻窦炎、支气管炎、眩晕、失眠。少见发热、耳鼻感染、虚弱、关节疼痛、皮疹或荨麻疹。不良反应发生率约为1.5%。
3.12 扎那米韦的用法用量
每次5mg,每天2次,连续5天,治疗第1天应使用2倍剂量,2次间隔时间至少为2h,以后使用2次间隔时间为12h。
3.13 药物相互作用
(尚不明确)
3.14 专家点评
扎那米韦是流感病毒神经氨酸酶抑制剂。对流感病毒的抑制是以慢结合的方式进行的,具有高度特异性。国外一项随机、双盲、安慰剂对照的临床试验结果显示,扎那米韦安全有效,且耐受性良好。健康成人使用后其中67%对流感病毒有预防作用,对伴有发热症状的流感患者疗效最好,对易感人群可显著降低并发症的发生,使并发支气管炎和肺炎的发生率由65%降至14%,并可降低抗生素用量,有38%降至14%。