1 扎莫特罗介绍
1.1 药品名称
1.2 英文名称
Xamoterol
1.3 别名
1.4 分类
1.5 剂型
片剂:200mg。
1.6 扎莫特罗的药理作用
扎莫特罗为具有选择性肾上腺素能β1受体部分激动和保护双重作用的药物。当交感神经张力低下时,它起β1受体激动药作用,表现为正性肌力和正性频率作用;而当交感神经功能增高(如运动状态下)则对β1受体起保护作用,产生负性肌力作用。这种双向作用是其他药物所不常见的。因而扎莫特罗具有特殊的休息时正性肌力作用,而当患者从轻度运动加强到中度运动时又具有降低心肌耗氧量的能力。
1.7 扎莫特罗的药代动力学
扎莫特罗口服,胃肠道吸收率约为9%,药物的60%~70%与葡萄糖醛酸结合从肾脏排出。健康受试者的消除半衰期为16h,心力衰竭患者约21h。
1.8 扎莫特罗的适应证
适用于治疗慢性心力衰竭,尤其适用于因气喘、疲劳等症状使活动受到限制的心力衰竭病人。
1.9 扎莫特罗的禁忌证
1.孕妇及哺乳期妇女禁用。
1.10 注意事项
1.11 扎莫特罗的不良反应
扎莫特罗副作用较少。偶见有胃肠道不适、头痛、眩晕、心悸、心绞痛、肌肉痉挛和急躁等,减量或停药即可消失。
1.12 扎莫特罗的用法用量
每次200mg,2次/d。
1.13 专家点评
有研究报道,对433例轻至中度充血性心力衰竭或者进行的多中心临床研究中,扎莫特罗作用显著优于地高辛;另对269例由于气短和疲乏而非由于心肌缺血导致活动受限的心力衰竭患者,进行随机、双盲对照的临床研究中,服用扎莫特罗患者比服用地高辛患者运动能力增强更明显。扎莫特罗的双向作用在其他药物中是不多见的,因其特殊的休息时正性肌力作用,使患者运动量由轻度增强到中度时,有降低心肌耗氧量的作用,特别适用于治疗伴有交感神经功能低下的心衰患者。