2 英文参考
Enoximone[湘雅医学专业词典]
3 依诺昔酮介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Enoximone
3.3 别名
氢甲苯咪酮;思奥酮;依诺他宾;MDL-17043;Fenoximone
3.4 分类
3.5 剂型
1.片剂:0.05g、0.1g。
2.注射剂:0.05g、0.1g。
3.6 依诺昔酮的药理作用
依诺昔酮属二氢咪唑酮衍生物,为特异性磷酸二酯酶抑制药,使细胞内cAMP降解减少,从而提高细胞内cAMP水平,产生正性肌力和扩张血管双重作用,对心率影响小。
3.7 依诺昔酮的药代动力学
依诺昔酮口服吸收良好,一般1h内生效,2~3h作用达高峰,作用维持时间6~8h,生物利用度为30%,血浆半衰期为1~1.3h,在肝内氧化为MDI-19438,后者具有原药20%的药理活性,服药后8h原药血中浓度已下降,此时疗效由此代谢物维持。代谢产物从肾脏排出。
3.8 依诺昔酮的适应证
3.9 依诺昔酮的禁忌
禁用于对依诺昔酮有严重过敏史者。
3.10 注意事项
1.临床出现不良反应多与剂量过大有关,调整剂量后常可继续使用。
4. 因骨髓抑制等严重不良反应迁延,应经常进行血液、肝功能、肾功能检查。应充分注意感染、出血倾向的出现或恶化。可能生育的病人给药应考虑对性腺的影响。授乳期妇女给药应停止授乳(因在实验家免可向母乳移行)。使用时应保证完全溶解。与其他抗癌药并用,其骨髓抑制等不良反应可增强。
3.11 依诺昔酮的不良反应
1.偶见血压下降、胸部压迫感、嗳气、皮疹、发绀等,应即停药、抢救;
2.偶见胸部压迫感、皮疹、皮肤潮红等严重过敏症状,应即停药,适当处理;
3.血液:白细胞及血小板减少,偶见出血、贫血、巨幼红细胞出现等;
4.消化道:食欲不排、恶心,偶见腹痛、腹部膨满感、呕吐、腹泻、口炎等;
8.其他:偶见发热水肿。 单用本品的191例病人中,79例(41.4%)出现不良反应。主要为食欲不振30例(15.7%)、恶心24例
3.12 依诺昔酮的用法用量
1.口服:50~100mg,3次/d。
2.静脉给药:静脉注射,首剂0.5mg/kg,每隔15min注射1次,每次递增0.5mg/kg,最大剂量3mg/kg。
3.按3.5~6.0mg/(kg·d)与葡萄糖、果糖、木糖醇、生理盐水、林格液或糖电解质注射液混合,每天1次或分2次在2~4h内静脉滴注。一般连续使用10~14d;或者连用6~10d后中止给药,以后再重复同样的给药法。用量及给药持续时间要根据病人的外周血象及骨髓象而适当增减。