2 药品标准
2.1 正式名
2.2 汉语拼音
Yansuansaililuoer Pian
2.3 标准号
WS-373(X-328)-99
2.4 拉丁文或英文
Celiprolol Hydrochloride Tablets
2.5 主要活性成分
本品含盐酸塞利洛尔(C20H33N3O4·HCl)
2.6 性状
本品为白色片。
2.7 鉴别
(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸塞利洛尔10mg),加硫酸2ml,即显黄色。
(2)取含量测定项下的溶液,照分光光度法(中国药典1995年版二部附录Ⅳ A)测定,在232与324nm的波长处有最大吸收。
2.8 检查
有关物质 取本品的细粉适量(约相当于盐酸塞利洛尔200mg)精密称定,置10ml量瓶中,加乙醇适量,振摇使盐酸塞利洛尔溶解,加乙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液作为供试品溶液;精密量取适量,加乙醇稀释制成每1ml中含盐酸塞利洛尔100μg的对照溶液I及每1ml中含200μg的对照溶液Ⅱ,照薄层色谱法(中国药典1995年版二部附录V B)试验,吸取上述三种溶液各5μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以乙醚-甲醇-浓氨溶液(50:10:1)为展开剂,展开后,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点,其颜色与对照溶液
中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 天津市药品检验所 审核
国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 天津药物研究院 提出
沈阳飞龙制药有限公司
本标准自1999年12月30日起试行,试行期2年。
保护期至2004年,保护期内,其它单位不得仿制。
(1)(2)的主斑点比较,杂质总量不得过1.5%。
溶出度 取本品,照溶出度测定法(中国药典1995年版二部附录X C第二法),以
水900ml为溶剂,转速为每分钟50转,依法操作,经15分钟时取溶液5ml,滤过,精密量取续滤液1ml,置10ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。另取盐酸塞利洛尔对照品适量,精密称定,用水溶解并定量稀释制成每1ml中含10μg的溶液,作为对照品溶液。取上述两种溶液,照分光光度法(中国药典1995年版二部附录Ⅳ A),在232nm的波长处分别测定吸收度,计算出每片的溶出量,限度为标示量的70%,应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定(中国药典1995年版二部附录Ⅰ A)。
2.9 含量测定
取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于盐酸塞利洛尔10mg)置200ml量瓶中,加盐酸溶液(9→1000)适量,充分振摇使盐酸塞利洛尔溶解,加盐酸溶液(9→1000)稀释至刻度,摇匀,滤过;弃去初滤液,精密量取续滤液2ml,置100ml量瓶中,加盐酸溶液(9→1000)稀释至刻度,摇匀,照分光光度法(中国药典1995年版二部附录Ⅳ A)在232nm的波长处测定吸收度;另取盐酸塞利洛尔对照品适量,精密称定,用盐酸溶液(9→1000)溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,同法测定,计算,即得。
2.10 作用与用途
2.11 用法与用量
2.12 注意
2.13 剂量
俊咀⒁狻? 同盐酸塞利洛尔。
2.14 标示量
应为标示量的90.0~110.0%
2.15 类别
2.16 制剂
俊咀⒁狻? 同盐酸塞利洛尔。
2.17 规格
0.1g。
2.18 贮藏
2.19 有效期
暂定一年半。
3 药品介绍
3.1 性状
本品为薄膜衣片,除去膜衣显白色或类白色。
3.2 药理毒理
本品是一种高选择性β-受体阻滞剂,通过阻滞β1受体,扩张血管,降低血压。本品高选择性地和心肌细胞膜上β1受体结合,其亲和力比支气管和血管平滑肌β2受体强20~30倍。能降低休息和运动时的心率与心输出量,降低运动时的收缩压,抑制异丙肾上腺素诱导的心动过速。对健康人,本品不能逆转β2受体介导的异丙肾上腺素的血管舒张效应。本品有内在拟交感活性,不增加呼吸道阻力,扩张外周血管,改善血液循环。本品无膜稳定化作用也不抑制心肌收缩力,比其它无内源拟交感活性的β受体阻滞剂引起窦性心动过缓的可能性要小。本品能通过胎盘屏障。
3.3 药代动力学
本品口服后大约有30%能被吸收,服药后2~4小时血药浓度达峰值。约30%的本品以可逆方式和血浆蛋白结合,消除半衰期为2~3小时。本品能通过胎盘屏障,在体内不被代谢,以原形排出,其中10%从尿中、85%从粪便中排出。
3.4 用法用量
口服:一次0.1~0.3g,一日一次,早上服或遵医嘱。
3.5 适应症
轻、中度高血压。
3.6 不良反应
可有头痛、头晕、乏力、困倦、嗜睡及恶心,一般反应轻微,偶见心悸、震颤,通常无需停药,罕见抑郁症及过敏反应。如果出现支气管痉挛、皮疹等与β-阻滞剂有关的副反应时应停药。
3.7 禁忌
1.窦性心动过缓者及严重心动过缓者禁用。
2.继发于肺动脉高压的右心室衰竭者禁用。
3.Ⅱ度以上的房室传导阻滞者禁用。
5.正在服用能增强肾上腺素能活性的抗精神病药物和停用此类药物不满两周者禁用。
6.哮喘急性发作期禁用。
3.8 注意事项
6.建议在大手术前几天停用本品。
8.心绞痛和缺血性心脏病患者长期服用本品时,突然停药可能会出现心绞痛加重和心肌梗死。因此,对于这类病人,应在1~2周内在严密监测下逐渐减量,直至停止服用。
3.9 药物的相互作用
1.与肾上腺素能神经元阻断药如利血平合用时其作用相加,有时会发生体位性低血压和心动过缓甚至出现眩晕和晕厥。
2.维拉帕米和β-阻滞剂都能减慢房-室传导,抑制心肌收缩力,但作用机制不同,当从维拉帕米换服本品或从本品换服维拉帕米时,应有停药期。如果需要连续给药,开始时应使用心电图监护。已有传导异常的患者不应两药合用。
3.10 规格
0.2g