3 去氢胆酸药典标准
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 汉语拼音
Quqing Dansuan
3.1.3 英文名
Dehydrocholic Acid
3.2 结构式
3.3 分子式与分子量
C24H34O5 402.53
3.4 来源(名称)、含量(效价)
本品为3,7,12-三氧代-5β-胆烷-24-酸。按干燥品计算,含C24H34O5不得少于98.5%。
3.5 性状
本品为白色疏松状粉末;无臭,味苦。
本品在三氯甲烷中略溶,在乙醇中微溶,在水中几乎不溶;在氢氧化钠试液中溶解。
3.5.1 比旋度
取本品,精密称定,加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+29.0°至+32.5°。
3.6 鉴别
(1)取本品约5mg,加硫酸1ml与甲醛1滴,使溶解,放置5分钟,再加水5ml,溶液呈黄色,并有青绿色荧光。
(2)取本品约20mg,加乙醇1ml,振摇,混匀,加间二硝基苯溶液(取间二硝基苯1g,加乙醇100ml使溶解,即得。本液(临用新制)5滴与氢氧化钠溶液(1→8)0.5ml,放置,溶液呈紫色或紫红色,渐渐变成褐色。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》715图)一致。
3.7 检查
3.7.1 臭味
取本品2.0g,加水100ml,煮沸2分钟,应无臭。
3.7.2 乙醇溶液的澄清度与颜色
取本品0.10g,加乙醇30ml,振摇使溶解,溶液应澄清无色。
3.7.3 氯化物
取本品1.0g,加水100ml,振摇5分钟,滤过,取续滤液25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。
3.7.4 硫酸盐
取上述氯化物检查项下剩余的滤液10ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ B),与标准硫酸钾溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.05%)。
3.7.5 钡盐
取本品2.0g,加水100ml与盐酸2ml,煮沸2分钟,冷却,滤过,并用水洗涤,洗液与滤液合并使成100ml,摇匀;取10ml加稀硫酸1ml,溶液不得浑浊。
3.7.6 干燥失重
取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
3.7.7 炽灼残渣
取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.3%。
3.7.8 重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。
3.7.9 微生物限度
照微生物限度检查法(2010年版药典二部附录Ⅺ J)检查,应符合规定,同时不得检出沙门菌。
3.8 含量测定
取本品约0.5g,精密称定,加中性乙醇(对酚酞指示液显中性)60ml,置沸水浴上加热使溶解,冷却,加酚酞指示液数滴与新沸过的冷水20ml,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,至近终点时加新沸过的冷水100ml继续滴定至终点。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于40.25mg的C24H34O5。
3.9 类别
利胆药。
3.10 贮藏
3.11 制剂
3.12 版本
《中华人民共和国药典》2010年版
4 去氢胆酸介绍
4.1 药品名称
4.2 英文名称
Dehydrocholic Acid
4.3 别名
4.4 分类
4.5 剂型
1.片剂:每片0.25g;
2.注射剂(钠盐):0.5g,1g,2g。
4.6 去氢胆酸的药理作用
1.去氢胆酸为胆酸的合成衍生物,可对肝细胞产生生理性刺激,使肝血流量增加,胆细胞新陈代谢旺盛,胆汁中的水分显著增加,因此,胆汁分泌量增多,但不增加胆汁中的固本成分,从而使胆汁稀释,起到胆道内冲洗作用。
3.胆道有炎症时,去氢胆酸可使其分泌大量低粘度的胆汁,防止胆汁淤滞,防止上行性胆道感染。
4.7 去氢胆酸的药代动力学
去氢胆酸口服后经小肠吸收,静脉给药后20~30min达最大效应。
4.8 去氢胆酸的适应证
用于胆囊及胆道功能失调、胆囊切除后综合征、慢性胆囊炎、胆石症及某些肝脏疾患(如慢性肝炎),也用于促进胆囊造影剂的排出。
4.9 去氢胆酸的禁忌证
1.对去氢胆酸过敏者、孕妇、哺乳者禁用。
2.胆道完全阻塞及严重肝肾功能减退者禁用。
4.10 注意事项
1.胆石较大者慎用。
4.11 去氢胆酸的不良反应
一般有口苦、皮肤瘙痒等。长期服用可出现“肝脏疲劳”现象,胆汁分泌量反复减少,增加皮肤瘙痒感。
4.12 去氢胆酸的用法用量
1.每次口服0.25~0.5g,每天3次。
2.静注用其钠盐0.5g,每天1次。以后根据病情可逐渐增加至每天2.0g。对哮喘及有过敏史者,先用20%溶液0.2ml做皮试,阴性反应者方可使用。
4.13 药物相互作用
去氢胆酸能促进脂肪的消化及吸收,但不增加口服维生素K的吸收。
4.14 专家点评
去氢胆酸为胆酸的合成衍生物,有利胆作用,可促使肝脏分泌大量粘度较低的胆汁,对脂肪的消化及吸收有促进作用。能预防胆道感染。主要用于慢性胆囊炎、胆石症,胆囊切除后综合征等。