1 托拉塞米介绍
1.1 药品名称
1.2 英文名称
Torasemide
1.3 别名
1.4 分类
1.5 剂型
10mg,20mg;
2.片剂:2.5mg,5mg,10mg。
1.6 托拉塞米的药理作用
托拉塞米为高效髓袢利尿药,作用于髓袢升支粗段,抑制髓质部及皮质部对Cl-的重吸收引起利尿,通过阻止髓袢升支粗段对Cl-、Na的主动重吸收而发挥利尿及排钠作用,其排尿量、排Na及Cl-量与药物剂量线性相关。与呋塞米相比,托拉塞米利尿作用起效快、作用持续时间长、排钾作用弱,10~20mg托拉塞米的利尿作用相当于40mg呋塞米、1mg布美他尼。作用强度至少是呋塞米的2倍。
1.7 托拉塞米的药代动力学
托拉塞米口服吸收迅速,1h内血药浓度达峰值,生物利用度为76%~92%。血浆蛋白结合率达99%,表观分布容积为0.2L/kg。经肝脏代谢转化,仅20%原形药经尿排泄,在慢性肾衰患者,托拉塞米肾脏清除率减少,但血浆总清除率不受影响(3倍于肾清除率)。消除半衰期为2~4h,连续用药8~21天对半衰期无明显影响。静脉注射后10min出现利尿作用,1h达高峰,作用维持约6h。
1.8 托拉塞米的适应证
高血压、慢性充血性心力衰竭、肝硬化腹腹水及肾病综合征等伴发的水肿。
1.9 托拉塞米的禁忌证
无绝对禁忌证。
1.10 注意事项
注意血容量变化。
1.11 托拉塞米的不良反应
1.12 托拉塞米的用法用量
1.每天2.5~5mg。
2.利尿作用:静脉注射,每次10~20mg,间隔2h可再给予。
1.13 药物相互作用
临床上联合使用托拉塞米与螺内酯(安体舒通)10~100mg,治疗慢性肝病可有效减轻水肿及腹水,托拉塞米/螺内酯20/200mg疗效优于呋塞米/螺内酯50/200mg。
1.14 专家点评
参见呋塞米。