2 英文参考
Cefcapene[湘雅医学专业词典]
3 头孢卡品介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Cefcapene
3.3 别名
Flomox;头孢卡品酯
3.4 分类
抗生素 > 头孢菌素类 > 第四代
3.5 剂型
每片含头孢卡品75mg,100mg;
3.6 头孢卡品的药理作用
头孢卡品是第四代可口服头孢类抗生素,药理研究表明,对好氧革兰阳性菌的MSSA的MIC80为3.13μg/ml,与头孢替安、头孢克洛相同、对肺炎链球菌的MIC80≤0.1μg/ml,优于头孢克洛,与头孢托仑相当,对耐青霉素(含中等程度耐药)的肺炎链球菌的活性很强,MIC80为0.78μg/ml。对革兰阴性菌中的弗氏柠檬酸杆菌、阴沟肠杆菌、雷氏普罗威登斯菌、黏膜炎布兰汉氏球菌、黏质沙雷菌比头孢托仑、头孢替安强。对变形杆菌属、流感嗜血杆菌、摩氏摩根氏菌、淋球菌的活性比头孢克洛、头孢替安强,与头孢特仑相当。对耐氨苄西林的流感嗜血杆菌有很强的活性,MIC80为0.05μg/ml。对厌氧菌的活性是对比药中最强的。头孢卡品是头孢类抗生素的口服前药,口服后在肠道中经酯酶水解,生成活性的头孢菌素化合物S-1006,新戊酸和甲醛。S-1006具有广泛的抗菌作用,对分离得到的金黄色葡萄球菌IC90为2μg/ml,对链球菌A,链球菌B,链球菌C,链球菌F,链球菌G以及肺炎链球菌的IC90≤0.12μg/ml,对所有分离得到的流感嗜血杆菌的IC90≤0.06μg/ml,对肠杆菌科细菌的IC50≤2μg/ml。头孢卡品对β-内酰胺酶TEM-1亚型稳定,但会被TEM-3,TEM-5,PSE-1及PSE-4亚型的β-内酰胺酶水解,也可被肠杆菌,摩根氏菌等细菌染色体的β-内酰胺酶所水解。在动物研究中表明,头孢卡品可保护小鼠免遭肺炎链球菌和大肠杆菌的感染,其作用比头孢克罗和头孢地尼强。但抗金黄色葡萄球菌系统感染的作用比二者低。在对临床分离的呼吸道感染细菌的抗菌试验中,头孢卡品对青霉素敏感的肺炎链球菌的活性和青霉素,氨苄西林、头孢托仑酯的活性相同;比头孢克罗、头孢地尼和红霉素弱。但对产生β-内酰酶或不产生β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌有较好的抗菌作用。
3.7 头孢卡品的药代动力学
33%~41%,93%和89%~94%。而血浆最大浓度分别为2,1和2μg/ml。食物、雷尼替丁对头孢卡品的药动学参数Cmax,tmax,tl/2和AUC及尿中药物浓度无显著影响。
3.8 注意事项
对头孢卡品过敏者、肝肾功能不全者、有贫血及血细胞异常者慎用。
3.9 头孢卡品的不良反应
有报道会产生严重的肝功能障碍(包括黄疸)、白细胞和血小板水平异常及贫血。
3.10 头孢卡品的用法用量
口服,成人200~600mg/d,用量按医生要求使用。