3 他舒辛介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
TAMSULOSIN
3.3 分类
3.4 剂型
0.1mg,0.2mg。
3.5 他舒辛的药理作用
1.他舒辛经尿道前列腺部α1受体阻断,致使尿道内压曲线的前列腺压降低,而改善前列腺肥大症所伴随的排尿障碍。
2.交感神经α受体阻断作用:他舒辛选择性地对α受体,作竞争性地阻断,此作用是盐酸哌唑嗪的1/2.2到22倍,酚托拉明的45~140倍强。
3.对下尿路(尿道、膀胱)及前列腺的作用:他舒辛对α1受体的阻断作用是盐酸哌唑嗪的23~98倍,酚托拉明的87~320倍强。
4.排尿障碍改善作用:他舒辛可使尿道内压曲线的前列腺部压降低。此外,他舒辛不影响规律的膀胱收缩以及膀胱内压曲线。
3.6 他舒辛的药代动力学
对健康成人他舒辛0.1~0.6mg经口给药时。血浆中未代谢的他舒辛浓度在药后7~8h时显示达到最高,其半衰期为9.0~11.6h。Cmax及AUC与给药时大致成比例上升,他舒辛7天连续经口给药时,其半衰期虽有稍微延长,但血浆中浓度变化第4天达到稳定状态。
3.7 他舒辛的适应证
3.8 他舒辛的禁忌证
3.9 注意事项
3.有立位血压降低的情形,故应注意体位变换而引起的血压变化。
4.请留意他舒辛的治疗并非原因疗法,而是症状疗法,故在给予他舒辛如无法得到期待的效果时,请考虑采取手术疗法等其他适当的处置。
5.曾发生眩晕等情形。故从事高处作业、开车等伴有危险性作业时,须加注意。
6.他舒辛开始使用时,须先诊察患者有无给予降压剂,使用降压剂时,应注意血压的变化,出现血压低下时,应采取减量或中止给药等适当处置。
3.10 他舒辛的不良反应
主要是眩晕、胃部不快感,此外,还偶有发生头痛、低血压、皮疹、恶心、呕吐、食欲不振、谷丙、谷草转氨酶升高、鼻塞、全身倦怠感。