1 他扎司特介绍
1.1 药品名称
1.2 英文名称
Tazanolast
1.3 别名
1.4 分类
1.5 剂型
75mg。
1.6 他扎司特的药理作用
他扎司特静脉和口服给药,对大鼠和豚鼠Ⅰ型变态反应模型被动皮肤过敏反应有抑制作用,口服后的作用比曲尼司特(tranilast)强。口服给药100~250mg/kg,对IgE有关的豚鼠实验性变态反应性气喘有明显的抑制作用。他扎司特抑制大鼠肥大细胞和人末梢白细胞中组胺的游离,抑制各种动物和人的肺切片中组胺和SRS-A的游离。他扎司特对化学传达物质无直接拮抗作用,对SRS-A合成酶-5-脂氧化酶的活性无阻断作用,对Ⅱ~Ⅳ型变态反应和抗体产生无影响。此外,他扎司特的主要代谢物3′-(1H-四唑-5-基)苯酰羧酸(MTCC)经静脉给药,对化学介质游离的抑制强度,与他扎司特几乎相等。他扎司特在机体内的药效,考虑主要是由于MTCC起作用。
1.7 他扎司特的药代动力学
药物主要在小肠上部吸收。经酶水解,产生有药效的MTCC;一部分代谢,经尿排出。大鼠给药后120h尿中药物排泄率,在口服给药时约35%,静脉给药时约88%。大鼠口服给药后药物分布全身,除消化道外,肾、膀胱中分布较多,其余均比血浆中浓度低。反复给药情况大致相同。胎盘通透性、胎儿移行性低,未见向乳汁移行。他扎司特和MTCC与大鼠、狗和人的血浆蛋白结合率高达90%~98%。人口服他扎司特100mg后,血药峰浓度和达峰时间,空腹时口服分别为0.9mg/ml和1h,餐后口服分别为0.37mg/ml和约3h。他扎司特口服后t1/2β为1~2h;每天3次,连续7天给药,血浆中MTCC浓度并不伴随服药次数的增加上升。
1.8 他扎司特的适应证
用于支气管哮喘。
1.9 他扎司特的禁忌证
对他扎司特过敏者禁用。
1.10 注意事项
3.他扎司特并不能迅速减轻正在发作的支气管哮喘,须向患者说明。
4.支气管哮喘患者用他扎司特时,如果哮喘大发作,须给予支气管扩张剂或甾体药物。
5.对长期接受甾体药物治疗的患者,由于服用他扎司特而减少甾体药物的用量,要徐徐进行。
6.因服用他扎司特而减少甾体药物的维持量,若停用他扎司特,有疾病复发之虞。
7.他扎司特治疗无效时,不要继续用药。
1.11 他扎司特的不良反应
不良反应发生率为9.9%,主要不良反应是呕吐、下痢,呈一过性。
1.服药后偶见有皮疹、瘙痒等,出现时应停药;
1.12 他扎司特的用法用量
每天3次,每次75mg(1粒胶囊)。随年龄、症状适当增减剂量。
1.13 药物相互作用
(尚不明确)
1.14 专家点评
最终总改善率(中度改善以上),他扎司特组为41.4%,对照组为27.1%,他扎司特疗效明显优于对照药;总安全度(无不良反应)分别为89.3%和85.1%,两组间无差异;有效率(有效以上百分率)分别为38.8%和28.9%,他扎司特组较优。