版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书注射用美罗培南说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。
注射用美罗培南说明书
【药品名称】
通用名:注射用美罗培南
曾用名:
商品名:
英文名:
汉语拼音:Zhusheyonɡ Meiluopeinɑn
本品主要成份为:美罗培南。其化学名称为:3-[[5-[(二甲氨基)羰基]-3-吡咯烷基]硫代]-6-(1-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸。
结构式:
分子式:
分子量:
【性状】
【药理毒理】
美罗培南通过其共价键与参与细胞壁合成的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,从而抑制细菌细胞壁的合成,起抗菌作用。美罗培南对革兰阳性菌、革兰阴性菌均敏感,尤其对革兰阴性菌有很强的抗菌活性。对约90%肠杆菌属的最小抑菌浓度(MIC)为0.08~0.15mg/L;90%以上的铜绿假单胞菌菌株对其高度敏感,最小抑菌浓度(MIC)<4mg/L;全部嗜血菌(包括耐氨苄西林菌株)对其高度敏感,最小抑菌浓度(MIC)为0.06~1mg/L;淋球菌对美罗培南也高度敏感,其活性强于亚胺培南15倍;表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其它凝固酶阴性葡萄球菌对美罗培南敏感;粪肠球菌的大多数菌株对美罗培南高度或中度敏感;美罗培南可抑制几乎全部的脆弱拟杆菌;厌氧菌如消化链球菌属、丙酸杆菌属、放线菌属等也对美罗培南敏感。
【药代动力学】
健康成人静脉滴注本品后,其在血浆中的浓度随剂量不同而变动,30分钟内静注0.5g,血药峰浓度约为21~30mg/L。药物吸收后在痰液、肺组织、胆汁、胆囊、腹腔内渗出液中分布良好,且可以透过患者血-脑脊液屏障至脑脊液。美罗培南主要从肾脏排泄,健康成人无论给药剂量大小,经30分钟静滴后,8小时以内的尿中排泄率均为60%~65%,其半衰期(t1/2)约为1小时,连续给药与单次给药时几乎相同,药物无蓄积作用。肾功能降低时,尿中排泄速度下降,血中半衰期(t1/2)延长。
【适应症】
3.泌尿、生殖系统感染,如肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、子宫附件炎、子宫内感染、盆腔炎、子宫结缔组织炎等。
4.骨、关节及皮肤、软组织感染,如蜂窝组织炎、肛门周围脓肿、骨髓炎、关节炎、外伤创口感染、烧伤创面感染、手术切口感染、颌骨及颌骨周围蜂窝组织炎等。
5.眼及耳鼻喉感染。
【用法用量】
静脉给药
1.成人,常规剂量:每8小时给药500~1000mg。
(1)脑膜炎:每8小时给药2000mg。
(2)有发热特征的中性粒细胞减少症的癌症患者:每8小时给药1.0g。
(3)合并腹内感染和敏感菌引起的腹膜炎;每8小时给药1.0g。
(5)尿路感染:一次0.5g,一日2次。
2.肾功能不全时剂量:肌酐清除率为26~50ml/min时者,每12小时给药1.0g;肌酐清除率为10~25ml/min者,每12小时给药0.5g;肌酐清除率小于10ml/min者,每24小时给药0.5g。
【不良反应】
1.过敏反应:主要有皮疹、瘙痒、药热等过敏反应;偶见过敏性休克。
5.中枢神经系统:偶见失眠、焦虑、意识模糊、眩晕、神经过敏、感觉异常、幻觉、抑郁、痉挛、意识障碍等中枢神经系统症状。国外有报道,用药后偶可诱发癫痫发作。
7.注射给药时可致局部疼痛、红肿、硬结,严重者可致血栓性静脉炎。
【禁忌】
对本品过敏者禁用。
【注意事项】
1.慎用:
(2)严重肝、肾功能障碍者慎用。
2.药物对检验值或诊断的影响:少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶升高。
4.由于本品有广谱抗菌活性,因此在尚未确定致病菌前,本品可单独使用。
5.本品与齐多夫定、昂丹司琼、多种维生素、多西环素、地西泮、葡萄糖酸钙和阿昔洛韦等药有配伍禁忌。
6.溶液的配制:以适宜溶液稀释后在15~30分钟内静脉滴注或用无菌注射用水稀释后在3~5分钟内静脉注射。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
1.丙磺舒和本品联合用药可降低本品的血浆清除率,同时延长本品的半衰期。
【药物过量】
【规格】
(1)0.5g (2)0.25g
【贮藏】
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称:
地 址:
邮政编码:
电话号码:
传真号码:
网 址: