6 制剂与规格
胶囊:100mg
8 合理用药要点
1.治疗前必须明确有经充分验证的检测方法检测到RET基因融合阳性。
2.推荐剂量为每天400mg,直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。应在每天相同的时间服用,空腹状态下口服,即服用本品前至少2小时以及服用本品后至少1小时请勿进食。
3.如果漏服,应在当天尽快补服。在第二天重新恢复本品的常规日剂量服药计划。若在服药后发生呕吐请勿补服额外剂量,但可按计划继续服用下个剂量。
4.如果出现不良反应,应根据患者的耐受性,以每次减量100mg的方式逐步降低本品的剂量:
(1)首次减量至300mg,每天一次。
(2)第二次减量至200mg,每天一次。
(3)第三次减量至100mg,每天一次。如果患者不耐受100mg,每天一次的给药剂量,应该永久停用。
5.最常见的不良反应(发生率≥25%)为便秘、高血压、疲乏、骨骼肌肉疼痛和腹泻。最常见的3~4级实验室检查结果异常(发生率≥2%)为淋巴细胞降低、中性粒细胞降低、血红蛋白降低、磷酸盐降低、钙降低(校正)、血钠降低、AST升高、ALT升高、血小板减少和碱性磷酸酶升高。应特别注意非感染性肺炎/间质性肺炎发生。
6.避免与强效的P-糖蛋白和CYP3A共同抑制剂及CYP3A抑制剂或诱导剂(如伏立康唑、苯妥英、卡马西平、利福平等)联合使用。