1 米氮平介绍
1.1 药品名称
1.2 英文名称
Mirtazapine ,org-3770、6-azamianserin、mepirzepine,Remeron
1.3 别名
1.4 分类
1.5 剂型
15mg/片;30mg/片;45mg/片。
米氮平为两面凸起的椭圆形片剂,其中一面有"Organon"字样,另一面有代码。15 mg和30 mg片剂上有刻痕。本药包装使用的是对儿童安全的挤破式条板包装。每一板由不透明的白色聚乙烯胶片和铝箔压成,铝箔靠药片的一面有隔热层。 若存放在避光干燥处(2-30oC),保质期为3年。
1.6 米氮平的药理作用
米氮平为作用于中枢突触前α2受体拮抗药,增强肾上腺素能的神经传导。通过与中枢5-羟色胺(5-HT2,5-HT3)受体相互作用起调节5-HT的功能。米氮平两种旋光对映体都具有抗抑郁活性,左旋体阻断α2受体和5-HT2受体,右旋体阻断5-HT3受体。米氮平有镇静作用,有较好的耐受性,几乎无抗胆碱作用,其治疗剂量对心血管系统无影响。
1.7 米氮平的药代动力学
口服后很快被吸收,生物利用度约为50%,约2h后血浆浓度达到高峰,血浆蛋白结合率约为85%。平均半衰期为20~40h,偶见长达65h,在年轻人中也偶见较短的半衰期。血药浓度在服药3~4天后达到稳态,此后将无体内聚集现象发生。其主要的代谢方式为脱甲基及氧化反应,脱甲基后的代谢产物与原化合物一样仍具有药理活性。米氮平在服药后几天内通过尿液和粪便排出体外。肝肾功能不良可引起米氮平清除率降低。
1.8 米氮平的适应证
用于治疗各种抑郁症。对症状如快感缺乏、精神运动性抑郁、睡眠欠佳(早醒)以及体重减轻均有疗效。也可用于其他症状如对事物丧失兴趣、自杀观念以及情绪波动(早上好,晚上差)。 本药在用药1-2周后起效。
1.9 米氮平的禁忌证
1.对米氮平过敏者禁用。
2.患精神分裂症及其他精神病的患者服用后其症状会恶化,妄想可能加重故禁用。
3.处于抑郁期的躁狂抑郁症患者使用后,有可能转变为躁狂相,应禁用。
1.10 注意事项
2.连续用药4~6周后发现患者有发烧、喉痛或其他感染症状时,应立即停止用药并做周围血象检查。
3.米氮平虽无成瘾性,但长期服用后突然停药有可能引起恶心、头痛及不适。
4.老年患者服药剂量与成人相同,但应在医生密切观察下逐渐加量,以使达到满意的疗效。
5.米氮平有可能影响注意力,使用米氮平应避免从事需较好注意力和机动性的操作活动。
6.患者连续服药至症状完全消失4~6个月后再逐渐停药;若疗效不显著,可将剂量增加至最大剂量。但若剂量增加2~4周后仍无作用,应停止使用该药。
9.心脏病如传导阻滞、心绞痛和近期发作的心肌梗死患者应慎用。
10.米氮平有很弱的抗胆碱作用,前列腺肥大患者、急性窄角性青光眼和眼内压增高的患者慎用。
1.11 米氮平的不良反应
1.常见的副作用有食欲增加、体重增加、嗜睡、镇静,通常发生在服药后的前几周(此时减少剂量并不能减轻副作用,反而会影响其抗抑郁效果)。
2.少见的副作用有体位性低血压、躁狂症、惊厥发作、震颤、肌痉挛、急性骨髓抑制(嗜红细胞增多、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血以及血小板减少症)、血清转氨酶水平增高、药疹等。
1.12 米氮平的用法用量
口服给药,吞服不宜嚼碎,每次15mg,1次/d,逐渐加大剂量至获得最佳疗效。有效剂量通常为15~45mg/d。建议临睡前服用,也可分次服用(如早晚各服1次)。 病人应连续服药,最好在病症完全消失4-6月后再逐渐停药。当剂量合适时,药物应在2-4内有显著疗效。若效果不够显著,可将剂量增加直至最大剂量。但若剂量增加2-4周后仍无作用,应停止使用该药。
1.13 药物相互作用
1.米氮平可加重酒精对中枢的抑制作用,因此在治疗期间应禁止饮酒。