3 尼伐地平介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Nilvadipine
3.3 别名
Niprodipine；Nivadil
3.4 分类
3.5 性状
3.6 剂型
片剂：每片2mg，4mg。
3.7 尼伐地平的药理作用
尼伐地尼伐地平有强大的扩张血管作用，尤其对冠状动脉和椎动脉的扩张作用比其它动脉强，其钙拮抗作用和与膜特异性结合作用比硝苯地平强10倍，作用持续时间长2～3倍，口服或静脉给药低剂量即具有增加冠脉血流和降压作用，且增加椎动脉血流量特别显著。尼伐地平对心脏各参数的影响大致与硝苯地平相同，也能抑制高血压所致的心脏肥大。对自发性高血压大鼠、肾性及醋酸去氧皮质皮质酮-食盐所致的高血压大鼠口服尼伐地平0.1mg/kg以上即能明显降低血压。尼伐地平对血管扩张作用强，对心肌作用弱，作用持久，可持续12～14h。
3.8 尼伐地平的药代动力学
尼伐地尼伐地平口服后在胃肠道易吸收。tmax1.1～1.5h，药物在肝脏、消化道及膀胱中浓度较高，并有较高浓度进入乳汁，t1/210.7～11.4h，血浆蛋白结合率97%。尼伐地平在肝脏代谢，主要代谢途径为二氢吡啶环氧化，酯侧链水解及烷基侧链的羟化反应，主要经肾脏排泄。
3.9 尼伐地平的适应证
3.10 尼伐地平的禁忌证
3.11 注意事项
室温，密闭贮存。
3.12 尼伐地平的不良反应
偶见心悸，数脉，头痛，头重，头晕，步履蹒跚，失眠，食欲不振，腹痛，恶心，呕吐，便秘，口炎，腹部不适，皮疹瘙痒感，面部潮红，发热，浮肿、疲倦，胸痛，耳鸣；另偶见ALT、AST、碱性磷酸酯酶上升，停药后逐渐减少。
3.13 尼伐地平的用法用量
口服，每日2次，每次2～4mg。
3.14 专家点评
国外报道，多中心研究高血压患者长期应用尼伐地平对心脏肥厚的影响，33例患者的高血压程度按WHO分类Ⅰ期9例，Ⅱ期20例，分期不明4例。口服给药，每日2次，每次4mg，每2～4周测量坐位血压数次，记录所测的稳定值，连续6个月。试验结果服药后2周血压从用药前22.8±1.9/13.9±1.3kPa明显降到20.40±2.4/11.5±1.0kPa，6个月后进一步降到18.6±1.9/12.6±1.6kPa，而心率无明显变化，超声心动图显示左室舒末径、收缩末径、短径缩短率及左房径均无变化，但室间隔厚度从12.3±1.7mm降至12.0±2.3mm，左室后壁厚度从12.3±1.7mm明显降到11.0±1.7mm。