1 头孢尼西介绍
1.1 药品名称
1.2 英文名称
Cefonicid
1.3 别名
1.4 分类
抗生素 > 头孢菌素类 > 第一代
1.5 剂型
0.5g,1.0g。
1.6 头孢尼西的药理作用
头孢尼西对革兰阴性杆菌的抗菌谱较第一代头孢菌素广,对大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、枸橼酸菌属、肠杆菌属有良好的抗菌活性,对流感杆菌和淋球菌,包括产β-内酰胺酶菌株有满意的效果。假单胞菌属、沙雷菌属和不动杆菌对头孢尼西耐药。对大多数革兰阳性球菌有效。对大多数链球菌包括肺炎链球菌敏感。对Ⅰ型β-内酰胺酶非常稳定,但可被Ⅲa、Ⅲb和Ⅴ型α-内酰胺酶缓慢水解,对Ⅳ型β-内酰胺酶敏感。
1.7 头孢尼西的药代动力学
静脉内给药100mg后,Cmax为129~149mg/L,静脉内给予500mg和200mg的剂量时,Cmax可达270~341mg/L和91~95mg/L。肌内注射亦可达到较高的Cmax(给予500和1000mg分别为49~62mg/L和67~126mg/L)。表观分布容积为5.7~10.9L,蛋白结合率98%。尽管头孢尼西与血浆蛋白高度结合,但它仍有高浓度分布于各组织。24h内尿回收率为84%~98%,肾清除率为每小时1.08~1.32L,静脉和肌内给药后,血浆半衰期分别为2.6~4.6h和4.5~7.2h。
1.8 头孢尼西的适应证
临床用于尿路感染、下呼吸道感染、淋病、皮肤及软组织感染、骨感染以及手术的预防性给药。
1.9 头孢尼西的禁忌证
1.对头孢菌素类及青霉素类过敏者禁用。
1.10 注意事项
1.已知有变态反应史者慎用。
2.肾功能不全者慎用或减量。
1.11 头孢尼西的不良反应
有过敏反应、嗜酸粒细胞增多、血小板增多、肝功能试验异常、白细胞减少和中性粒细胞减少等的发生。
1.12 头孢尼西的用法用量
肌内或静脉注射给药。每天1g,需要时每天可增加至2g,1次或分2次用。
1.13 药物相互作用
与丙磺舒同服,可使头孢尼西血浆药物浓度提高,血浆半衰期延长至8.2h,与呋塞米强利尿剂合用可造成肾损害应避免同时使用。
1.14 专家点评
头孢尼西为第二代头孢菌素,对革兰阴性杆菌的抗菌谱较第一代头孢菌素广。作用同头孢孟多。尤其对流感杆菌和淋球菌,包括产生的β-内酰胺酶具有较强作用。主要用于尿路感染、下呼吸道感染、淋病、皮肤及软组织感染、骨感染的治疗及手术感染的预防。治疗单纯性淋病效果较好。