3 美替拉酮介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Metyrapone
3.3 别名
3.4 分类
3.5 剂型
胶囊剂;片剂:125mg、250mg。酒石酸美替拉酮注射液。遮光、避热、密闭保存。
3.6 性状
C14H14N2O,226.3;美替拉酮为白色结晶性粉末,见光易变琥珀色。在水中略溶,在乙醇、氯仿中易溶,在甲醇稀矿酸中溶解。熔点为50~53℃。
3.7 美替拉酮的药理作用
美替拉酮为肾上腺皮质激素抑制药。通过抑制11β羟化酶干扰11-去氧氢化可的氢化可的松转化为氢化可的松,使血浆中糖皮质激素浓度降低,减少对下丘脑-垂体反馈性抑制,从而促使ACTH释放增加,11-去氧氢化可的氢化可的松及其他前体也依次增多。它们在肝内代谢,由尿排泄,并可定量测定,故美替拉酮可用于垂体释放ACTH的功能试验。
3.8 美替拉酮的药代动力学
胃肠道吸收迅速,进入体内很快还原成美替拉醇(metyrapol),与葡萄糖醛酸结合经肾排泄。
3.9 美替拉酮的适应证
用于测试下丘脑-垂体-肾上腺轴完整性。也治疗某些肾上腺皮质肿瘤。
3.10 美替拉酮的不良反应
偶有消化道反应、眩晕、低血压、过敏性皮疹等。苯妥英能增加其代谢,用美替拉酮的加倍剂量则可抵消此相互间的作用。抗抑郁药(阿米替林)、抗甲状腺药、抗精神病药(氯丙嗪)、巴比妥类药、皮质激素及影响下丘脑-垂体轴药物(雌、孕激素)均能干扰美替拉酮试验。试验期间应避免使用这些药物。甲状腺功能紊乱或肝硬化可影响对美替拉酮的反应。
3.11 美替拉酮的用法用量
1.ACTH试验,每4小时口服750mg,共6次;儿童口服15mg/kg,最小量每4小时250mg,共6次。
2.治疗顽固性水肿,与糖皮质激素合用,抑制正常ACTH对低浓度糖皮质激素的反应性,常用量3g/d,分次服用。
3.库欣综合征,250mg~6g/d。