3 概述
卡莫司汀为亚硝脲类烷化剂,是一种抗肿瘤药,为无色至微黄或微黄绿色的结晶或结晶性粉末;无臭。本品进入体内后在生理条件下经过OH-离子的作用形成异氰酸盐和众氮氢氧化物,使蛋白质氨甲酰化,同时抑制DNA聚合酶,抑制DNA修复和RNA合成。临床上主要用于治疗脑瘤、恶性淋巴瘤及小细胞肺癌,对恶性黑色素瘤、多发性骨髓瘤、头颈部癌和睾丸肿瘤也有效。主要损害骨髓及肝、肾功能。
4 卡莫司汀药典标准
4.1 品名
4.1.1 中文名
4.1.2 汉语拼音
Kamositing
4.1.3 英文名
Carmustine
4.2 结构式
4.3 分子式与分子量
C5H9Cl2N3O2 214.05
4.4 来源(名称)、含量(效价)
本品为1,3-双(2-氯乙基)-1-亚硝基脲。按干燥品计算,含C5H9Cl2N3O2应为96.0%~101.0%。
4.5 性状
4.5.1 熔点
本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为30~32℃,熔融时同时分解。
4.6 鉴别
(1)取本品约50mg,加0.5mol/L氢氧化钠溶液5ml,置水浴上加热5分钟,并不断振摇使溶解,加酚酞指示液1滴,用硝酸溶液(1→2)滴加至无色,加0.1mol/L硝酸银溶液1ml,应生成白色沉淀。
(2)取本品适量,加水制成每1ml中含10μg的溶液,取此溶液2ml,加磺胺溶液1ml(取磺胺50mg,加2mol/L盐酸溶液10ml溶解,即得),在50℃水浴上恒温45分钟后,在冰浴中冷却,加1%N-(甲萘基)盐酸二氨基乙烯溶液0.2ml,10分钟后应显红色。
(3)取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在230nm的波长处有最大吸收。
4.7 检查
4.7.1 干燥失重
取本品,置五氧化二磷干燥器中,减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。[1]
4.8 含量测定
精密称取本品适量,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A),在230nm的波长处测定吸光度,按C5H9Cl2N3O2的吸收系数()为270计算,即得(测定应在20℃以下,30分钟内完成)。
4.9 类别
抗肿瘤药。
4.10 贮藏
4.11 制剂
4.12 版本
《中华人民共和国药典》2010年版
5 卡莫司汀介绍
5.1 别名
5.2 外文名
Carmustine,BCNU
5.3 卡莫司汀的适应症
3.与长春新碱并用,对恶性黑色素瘤有效;对肺癌、乳腺癌、头颈部癌、睾丸肿瘤、多发性骨髓瘤、前列腺癌也有一定疗效。
5.4 卡莫司汀的用量用法
常用剂量为每日每平方米体表面积100mg,连用2~3日,6~3周后如血象正常可重复使用。
5.5 注意事项
主要为恶心、呕吐及迟发的骨髓抑制,白细胞和血小板下降,在用药6周时达最低值。此外,对肝脏及肾脏也有毒性反应。注意不要使此药与皮肤接触,以免引起发炎及色素沉着。
5.6 规格
6 卡莫司汀中毒
卡莫司汀(卡氮芥、氯乙亚硝脲)为亚硝脲类烷化剂,本品进入体内后在生理条件下经过OH-离子的作用形成异氰酸盐和众氮氢氧化物,使蛋白质氨甲酰化,同时抑制DNA聚合酶,抑制DNA修复和RNA合成。临床上主要用于治疗脑瘤、恶性淋巴瘤及小细胞肺癌,对恶性黑色素瘤、多发性骨髓瘤、头颈部癌和睾丸肿瘤也有效。本药注射后在血中的半衰期为1.5h。本药能透过血脑脊液屏障。小鼠LD50腹腔注射为26mg/kg,口服为12~25mg/kg。中毒剂量为250mg/m2。静脉滴注125mg/d,连用2d。主要损害骨髓及肝、肾功能。[2]
6.1 临床表现
1.不良反应:消化道反应及迟发的骨髓抑制,对肝肾功能也有影响。
6.2 治疗
1.定期检查血象(用药期间)。
2.对症治疗。