3 氯美噻唑介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Chlomethiazole
3.3 别名
噻唑乙二磺酸盐;Clorethiazol;Hemineurin
3.4 分类
3.5 剂型
1. 500mg;
2.糖浆剂:250mg(5ml);
3.注射剂:8mg(1ml)。
3.6 氯美噻唑的药理作用
氯美噻唑为噻唑衍生物,具有镇静、催眠、抗惊厥作用,但不具备镇痛作用。氯美噻唑的具体作用机制尚不清楚,可能是加强了中枢神经系统γ-氨基丁酸(GABA)的传递。已知GABA通过增加神经元胞膜对氯离子的通透性而抑制中枢神经系统电兴奋。另外,氯美噻唑抑制GABA和甘氨酸介导的中枢神经系统电兴奋。这种甘氨酸介导的抑制是氯美噻唑独有的,其他抗惊厥药(巴比妥类、苯二氮卓类、苯妥英钠、丙戊酸)无此作用。
3.7 氯美噻唑的药代动力学
健康个体为4~6h,酒精戒断者为2.6~4.7h,老年人为6.3~8.5h,肝硬化患者为8.9h。
3.8 氯美噻唑的适应证
3.选用于治疗睡眠障碍。
3.9 氯美噻唑的禁忌证
1.对氯美噻唑过敏者;
2.疑为睡眠呼吸暂停综合征者;
3.呼吸抑制者;
3.10 注意事项
4.药物对哺乳的影响:氯美噻唑可有少量分泌到乳汁中,哺乳期妇女服用时应谨慎。
3.11 氯美噻唑的不良反应
常见不良反应有鼻内刺麻感、喷嚏、结膜刺激和唾液过多。大剂量可引起呼吸抑制、血压下降。长期服药有依赖性。
3.12 氯美噻唑的用法用量
1.(1)催眠:每次500mg,睡前服。(2)镇静:每次250mg,每天3次。(3)治疗酒精戒断症状:每次750mg,6小时1次,共用2天;然后每次500mg,6小时1次,共3天;然后每次250mg,6小时1次,共4天。
2.静脉滴注:(1)子痫前期毒血症:开始滴注0.8%溶液30~50ml,滴速为每分钟60滴,直到患者嗜睡,然后滴速减至每分钟10~15滴。(2)癫痫持续状态:滴注0.8%溶液40~100ml(5~10min以上)直到惊厥控制。
3.13 药物相互作用
1.与西咪替丁合用,可使氯美噻唑半衰期延长,清除率降低,增强氯美噻唑毒性,产生过度镇静和呼吸抑制。
2.氯美噻唑与吩噻嗪类、丁酰苯类、巴比妥类有相互作用,不宜合用。
3.服药期间饮酒,可出现中枢神经系统反应,故服氯美噻唑期间应避免饮酒。
3.14 专家点评
氯美噻唑为噻唑衍生物,具有镇静、催眠、抗惊厥作用。口服吸收迅速而完全,有首过效应。适用于治疗精神焦虑性失眠或老年性失眠,亦可用于治疗酒精式药物成瘾的急性戒断症状。静脉注射用为癫痫状态和子痫前期毒血症的催眠剂和抗惊厥剂。