3 概述
林可霉素抑制细菌的蛋白质合成,对大多数革兰阳性菌和某些厌氧的革兰阴性菌有抗菌作用。主要作用于厌氧菌和革兰阳性球菌。口服吸收差,肌注或静脉滴注给药。胆汁和粪便中浓度高,易致肠道菌群紊乱。肝、肾功能减退时,半衰期延长。
4 药品介绍
4.1 别名
林肯霉素;盐酸洁霉素;注射用洁霉素 ,洁霉素,盐酸林可霉素,丽可胜
4.2 成分
由链霉菌Streptomyces lincolnensis产生的一种林可胺类碱性抗生素。
4.3 性状
常用其盐酸盐,为白色结晶性粉末;几有微臭或特殊臭;味苦。在水或甲醇中易溶,在乙醇中略溶。其10%水溶液的pH为3.0--5.5;性质稳定。
4.4 药理作用
抑制细菌的蛋白质合成,对大多数革兰阳性菌和某些厌氧的革兰阴性菌有抗菌作用。对革兰阳性菌的抗菌作用类似红霉素,敏感菌可包括肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、金黄色葡萄球菌、白喉杆菌等。厌氧菌对本品敏感者包括拟杆菌属、梭杆菌、丙酸杆菌、真杆菌、双歧杆菌、消化链球菌、多数消化球菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌、以及某些放线菌等。葡萄球菌对本品可缓慢的产生耐药性。对红霉素耐药的葡萄球菌对本品常显示交叉耐药性。
4.5 适应症
主要用于葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌引起的呼吸道感染、骨髓炎、关节和软组织感染、胆道感染及败血症。对一些厌氧菌感染也可应用。外用治疗革兰阳性菌化脓性感染。
4.6 用量用法
1.口服:成人1日量1.5~2g,分3~4次用;儿童1日每千克体重30~60mg。 2.肌注:成人1日0.6~1.8g,分1~3次用;儿童1日每千克体重10~30mg。 3.静滴:成人1次0.6g,溶于100~200ml输液内,滴注1~2小时,每8~12小时1次。
4.7 注意事项
1.可引起消化道反应,如恶心、呕吐、舌炎、肛门瘙痒等。长期使用可致伪膜性肠炎,此由于难辨梭状芽胞桿菌滋生引起,其先驱症状为腹泻。遇此症状应立即停药,必要时可用万古霉素治疗。
2.尚可导致过敏反应,如皮疹、荨麻疹、多形性红斑以及白细胞减少、血小板减少等。
3.可致转氨酶升高、黄疸等。肝功能不全者慎用。长期应用定期检查血象和肝功能。
4.不可直接静脉推注,进药速度过快可致心搏暂停和低血压。静脉给药时,每0.6~1g本品需用100ml以上输液稀释,滴注时间不少于1小时。
6.孕妇及哺乳妇女慎用。
7.对1月龄以下的新生婴儿禁用。
4.8 规格
5 林可霉素中毒
林可霉素(洁霉素)主要作用于厌氧菌和革兰阳性球菌。口服吸收差,肌注或静脉滴注给药,血浆蛋白结合率77%~82%,半衰期4~5.4h。胆汁和粪便中浓度高,易致肠道菌群紊乱。肝、肾功能减退时,半衰期延长。成人常用量0.6~1.8g,分3~4次口服;或1.2~2.4g/d,分次肌肉注射或稀释后静脉滴注。[1]
5.1 临床表现
1.口服以胃肠道反应多见,但较轻微。可有恶心、呕吐、腹泻、肛门瘙痒等,甚者发生假膜性肠炎。偶有中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血小板减少发生。
2.大剂量静脉注射可致血压下降、心电图改变。可因神经一肌肉接头传导阻滞而致心跳、呼吸停止。静脉给药可致静脉炎。口服大剂量(4g/d),用药3周以上,罕见肝功能异常发生。
3.过敏反应有皮疹、荨麻疹,也可发生光敏性皮炎,偶有发生剥脱性皮疹。
5.2 治疗
1.林可霉素过量无特效解毒药,也不为透析疗法清除,以对症、支持治疗为主。
3.发生假膜性肠炎时,轻者停药可望恢复;中、重度者须补充水、电解质和蛋白质,必要时给万古霉素口服,125~500mg,每6h 1次,疗程5~10d;甲硝唑250~500mg,3/d口服也有效。