1 氯诺昔康介绍
1.1 药品名称
1.2 英文名称
Lornoxicam
1.3 别名
1.4 分类
1.5 剂型
1.4mg,8mg;
2.注射剂:8mg(2ml)。
1.6 氯诺昔康的药理作用
1.通过抑制环氧化酶(COX)活性进而抑制前列腺素合成。但氯诺昔康并不抑制5-脂质氧化酶的活性,因此不抑制白三烯的合成,也不将花生四烯酸向5-脂质氧化酶途径分流。
2.激活阿片神经肽系统,发挥中枢镇痛作用。氯诺昔康抑制环氧酶的作用比替诺昔康、吲哚美辛、双氯芬酸强100倍,抑制炎症疼痛的作用比替诺昔康强10倍,对5-脂氧化酶途径的作用较弱。氯诺昔康镇痛作用较强,不良反应较轻微,耐受性较好。
1.7 氯诺昔康的药代动力学
口服氯诺昔康治疗牙痛时2h即达最大效应,口服治疗骨关节炎、类风湿关节炎时7~14天达最大效应。单次口服治疗牙痛时药效持续8h。口服控释制剂的达峰时间为1.6~3h,口服溶液的达峰时间为0.5h。肌内注射的生物利用度为87%。总蛋白结合率为99.7%。主要分布在滑膜液中,分布容积为0.1~0.2L/kg。主要在肝脏中代谢,可经羟基化代谢为5-羟基氯诺昔康(无活性),其他代谢途径尚不清楚。约42%经肾排泄,主要为代谢产物,尿中没有发现药物原形。50%经粪便排泄。清除半衰期为4h,5-羟基氯诺昔康的清除半衰期为11h。
1.8 氯诺昔康的适应证
主要用于风湿性和类风湿性关节炎、增生性骨关节病,也用于神经炎、神经痛、急性痛风、术后疼痛等。
1.9 氯诺昔康的禁忌证
1.对氯诺昔康过敏者;
2.对其他非甾体类抗炎药过敏者;
5.中重度肾功能受损者;
8.肝功严重受损者;
9.心功能严重受损者;
10.妊娠和哺乳妇女。
1.10 注意事项
1.(1)肝、肾功能受损者;(2)有胃肠道出血或十二指肠溃疡病史者;(3)骨髓抑制者;(4)高血压患者;(5)因体液潴留或水肿而加重的心脏病患者。
2.氯诺昔康注射用粉针剂使用前应用随药提供的注射用水溶解,肌内注射时间应大于5秒,静脉注射时间大于15秒。
1.11 氯诺昔康的不良反应
可引起胃痛、恶心、呕吐、眩晕、嗜睡、头痛、皮肤潮红或注射部位疼痛、发热、刺痛等,这些不良反应的发生率约为1%~10%。尚可能出现胃肠胀气、躁动、消化不良、腹泻、血压增高、心悸、寒战、多汗、味觉障碍、口干、白细胞减少、血小板减少、排尿障碍等不良反应,但发生率低于1%。
1.12 氯诺昔康的用法用量
1.每次4mg,每天3次。
2.肌内注射:每次8mg,有些病例在术后第一天可能需要另加8mg,当天最大剂量为24mg。其后的剂量为每次8mg,每天1~2次。每天剂量不应超过16mg。
3.静脉注射:同肌内注射项。
1.13 药物相互作用
1.阿仑磷酸钠导致上消化道不良反应的发生率较小,可与氯诺昔康合用。但因两者都有一定的胃肠道刺激作用,因此合用时仍应谨慎。
2.氯诺昔康与酮洛酸合用时,对胃肠道的刺激作用增加,导致胃肠道不良反应增加,可能出现消化性溃疡、胃肠道出血和(或)穿孔。
3.氯诺昔康与茴茚二酮、双香豆素、依替贝肽、华法林等合用时,出血的危险性增加。
5.西咪替丁可减少氯诺昔康的代谢,使氯诺昔康的血清浓度升高。
6.氯诺昔康与环孢素合用时,发生环孢素中毒(肾功能障碍、胆汁淤积、感觉异常)的危险性增加。
7.氯诺昔康与地高辛合用时,地高辛的清除率减少,中毒的危险性增加,可能出现恶心、呕吐、心律失常等现象。
8.氯诺昔康与左氧氟沙氟沙氟沙氟沙星合用时,发生惊厥的危险性增加。
9.氯诺昔康与血管紧张素转换酶抑制药合用时,后者的降压和促尿钠排泄作用降低。
11.氯诺昔康与β-肾上腺素受体阻断药合用时,因扩张血管的肾性前列腺素的生成减少,后者降压作用降低。
12.有实验指出,氯诺昔康与醋硝香豆素合用时,未发现后者的药动学或抗凝活性出现引起临床效应的改变。
1.14 专家点评
氯诺昔康为非类固醇抗炎镇痛药。具有强力镇痛和抗炎活性,能抑制关节炎性骨质破坏。未见诱变性、致癌性现象。氯诺昔康镇痛作用强、不良反应较轻微,耐受性较好。