1 酮色林介绍
1.1 药品名称
1.2 英文名称
Ketanserin
1.3 别名
1.4 分类
1.5 剂型
1.片剂:20mg/片,40mg/片。
2.注射液:5mg/1ml,10mg/2ml,25mg/5ml。
1.6 酮色林的药理作用
酮色林为5-羟色胺受体阻断药,对5-HT2受体有选择性阻滞作用,亦有较弱的α1和H1受体拮抗作用。降低高血压患者的外周阻力,肾血管阻力的下降更明显,对正常人无降压作用。对有阻塞性血管病变者,可改善下肢血流供应。对雷诺病者可改善组织的血流灌注、使皮肤血流增加。静脉注射后可降低右房压、肺动脉压及肺毛细血管楔压。
1.7 酮色林的药代动力学
酮色林口服后生物利用度约为50%。约1/2在首过肝脏时被摄取和清除。蛋白结合率约95%。t1/2约14h。大部分从肾排出,几乎全为代谢物。
1.8 酮色林的适应证
用于高血压的治疗,老年患者疗效较青年者为长,长期应用不产生耐受性。可与β受体阻断药、转换酶抑制药或保钾利尿药合用以增加疗效。 也用于充血性心力衰竭,雷诺病及间歇性跛行。
1.9 酮色林的禁忌证
有明显心动过缓、Q-T≥500ms、有低血钾或低血镁的患者禁用酮色林。
1.10 注意事项
每天剂量在120mg时可增加排钾利尿药的有害反应,增加死亡率,故酮色林不宜与排钾利尿剂合用。
1.11 酮色林的不良反应
可有头晕、疲乏、浮肿、口干、胃肠不适、室性心律失常(易发生于低血钾时),尤其是Q-T超过500ms时。
1.12 酮色林的用法用量
1.开始口服20mg,2次/d,1个月后可增至40mg,2次/d.剂量超过40mg时,降压作用不再增强。肝功能不全时剂量宜<40mg/d,1次剂量勿超过20mg。
2.静脉注射的开始剂量为10mg,最大剂量为30mg,以每分钟3mg的速度注射。也可静脉滴注,滴速2~6mg/小时。