2 概述
阿昔莫司是一种烟酸类衍生物,抑制脂肪组织释放游离脂肪酸,致使游离脂肪酸进入肝脏减少,TG合成受阻,与载脂蛋白Bl00所形成的VLDL-C相应减少,LDL-C也降低,能激活脂蛋白酯酶,减低VLDL-C和LDL-C,而降低TG和总TC,提高HDL水平。主要用于治疗高甘油三酯血症(Ⅳ型)、高胆固醇血症Ⅱa型及Ⅱb型、Ⅲ型及V型高脂蛋白血症。尤其对伴有痛风、糖尿病的高脂血症病人疗效较好。
3 阿昔莫司介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Acipimox
3.3 别名
阿西莫司;乐脂平;吡莫酸;氧甲吡嗪;比莫酸;甲氧吡嗪;Olbemox;Olbetam
3.4 分类
循环系统药物 > 调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 > 烟酸类药
3.5 性状
结晶性粉末,不溶于水。
3.6 剂型
胶囊:每粒0.25g。
3.7 阿昔莫司的药理作用
1.抑制脂肪组织的分解,减少游离脂肪酸的释出,减少三酰甘油的合成;
2.抑制VLDL和LDL的生成;
4.激活脂肪组织的脂蛋白脂肪酶,加速LDL分解,有利HDL胆固醇增高。其降血脂作用较烟酸强。阿昔莫司与胆汁酸结合树脂合用可增强降脂效果。可改善患者的葡萄糖耐量,降低空腹血糖15%左右。
3.8 阿昔莫司的药代动力学
口服吸收迅速。服药后2h左右可达血浆峰浓度,不与血浆蛋白结合,半衰期为2h。在体内无显著代谢,基本上均以原形从尿中排泄。
3.9 阿昔莫司的适应证
高脂蛋白血高脂蛋白血症Ⅱa型、高脂蛋白血症Ⅲb型、高脂蛋白血症ⅢⅢ型、高脂蛋白血症ⅣⅣ型、高脂蛋白血症ⅤⅤ型。
3.10 阿昔莫司的禁忌证
对阿昔莫司过敏者、孕妇及哺乳期妇女禁用,严重溃疡病、肝功能严重损害者禁用。
3.11 注意事项
肾功能不全者酌减用量,或延长间隔时间。
3.12 阿昔莫司的不良反应
不良反应明显小于烟酸。目前尚未发现有明显的肝、肾功能损害情况;未见有明显的代谢紊乱现象;面部潮红、皮肤瘙痒的发生率约6%。个别患者有上腹不适、胃灼热、恶心、腹泻。这些不良反应多在服药几日后逐渐自行减轻或消失。
3.13 阿昔莫司的用法用量
饭后服药。对Ⅳ型患者每次250mg,每天3次;对Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ型患者可每次250mg,每天3次,必要时最大量可用到每天1 200mg。
3.14 药物相互作用
与口服降糖药、口服抗凝药合用尚未见有药物相互作用。
3.15 专家点评
4 阿昔莫司中毒
阿昔莫司(乐脂平、氧甲吡嗪)是一种烟酸类衍生物,抑制脂肪组织释放游离脂肪酸,致使游离脂肪酸进入肝脏减少,TG合成受阻,与载脂蛋白Bl00所形成的VLDL-C相应减少,LDL-C也降低,能激活脂蛋白酯酶,减低VLDL-C和LDL-C,而降低TG和总TC,提高HDL水平。主要用于治疗高甘油三酯血症(Ⅳ型)、高胆固醇血症Ⅱa型及Ⅱb型、Ⅲ型及V型高脂蛋白血症。尤其对伴有痛风、糖尿病的高脂血症病人疗效较好。本药口服吸收完全,半衰期2h,未经代谢而由尿排出。大鼠LD50口服>4g/kg。常用量口服每次0.25g,2~3/d。[1]
4.1 临床表现
不良反应少,治疗初期可引起皮肤潮热感、瘙痒;偶有胃灼热感、上腹痛、头痛等。极少数患者可出现荨麻疹、斑丘疹、唇水肿、皮疹、哮喘、呼吸困难、低血压等。[1]
4.2 治疗
5 参考资料
- ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:163.