2 坦洛新介绍
2.1 药品名称
2.2 英文名称
Tamsulosin
2.3 别名
2.4 分类
2.5 剂型
2.6 坦洛新的药理作用
1.能选择性地阻断α1受体,对α1受体的亲和力较对α2受体强5400~24000倍,这一特性可使其疗效增强,不良反应减少。
2.由于尿道、膀胱颈部及前列腺存在的α受体主要为α1A受体,故坦洛新对尿道、膀胱颈及前列腺平滑肌具有高选择性阻断作用,其抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升能力的13倍,因此坦洛新的疗效明显且可减少服药后发生直立性低血压的危险。
3.可降低尿道内压曲线中前列腺部压力,而对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线则无影响。
2.7 坦洛新的药代动力学
坦洛新口服胶囊为缓释剂。成人单次口服0.2mg,经(5.50±1.10)h达血药浓度峰值(5.99士1.61)ng/ml。连续服药,血药浓度可在第4d达稳定状态。药物通过肝脏代谢,其血浆蛋白结合率约为99%,分布体积约为0.2L/Kg,消除半衰期为(8.12±3.84)h。坦洛新代谢产物的70%~75%随尿液排出,25%~30%经肠道随粪便排出。
2.8 坦洛新的适应证
用于治疗前列腺增生所致的排尿异常(如尿频、夜尿增多、排尿困难等),适用于轻、中度患者及未导致严重排尿障碍者。
2.9 坦洛新的禁忌证
对坦洛新过敏者。
2.10 注意事项
1.慎用 (1)直立性低血压患者。(2)冠心病患者。(3)肾功能不全者。
2.药物对老人的影响 因高龄患者中常有肾功能低下者,故应充分注意观察患者服药后的状况,如达不到预期的疗效,不应继续增量,而应改用其他方法治疗。
3.药物对妊娠的影响 美国药品和食品管理局(FDA)对坦洛新的妊娠安全性分级为B级。
4.药物对哺乳的影响 尚不明确。
5.用药前后及用药时应当检查或监测 用药期间应定期监测血常规、肝功能、血压和心率。
7.坦洛新主要针对尿道、膀胱颈及前列腺平滑肌,并无缩小前列腺体积的作用。如前列腺体积过大,梗阻症状明显,可与5-α还原酶抑制剂同时服用。严重尿潴留时不应单独服用坦洛新。
9.虽然坦洛新对血管平滑肌影响极少,但因患者多为老年人,故服药后仍应稍事休息为宜。
10.与β肾上腺素受体阻滞药或降压药合用时,须密切监测以防低血压。与β肾上腺素受体阻滞药合用时,坦洛新的起始剂量应较常规剂量小,且最好在就寝时使用。
12.用药期间如发生血压下降,应立即采取减量、停药等适当处理;如出现皮疹,应立即停药。
13.由于服药期间可出现与直立性低血压相关的症状(如眩晕等),因此服药期间不宜驾驶、操纵机械或执行危险性作业。
14.用药后如治疗效果不明显,宜及时更换治疗方法。
2.11 坦洛新的不良反应
3.胃肠道:偶见食欲缺乏、吞咽困难、恶心、呕吐、胃部不适、腹痛等。
4.肝脏:偶见丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、乳酸脱氢酶(LDH)升高,停药后可恢复正常。
5.过敏反应:偶见皮疹。
2.12 坦洛新的用法用量
一次0.2mg(或0.4mg),一日1次,饭后服用。根据年龄、症状不同可适当增减。