2 重组链激酶介绍
2.1 药品名称
2.2 英文名称
Recombinant Streptokinase
2.3 别名
2.4 分类
2.5 剂型
冻干粉针剂:10万单位/瓶;50万单位/瓶;150万单位/瓶。
2.6 重组链激酶的药理作用
1摩尔比结合成复合物,然后把纤溶酶原激活成纤溶酶,纤溶酶催化血栓主要基质纤维蛋白水解,从而使血栓溶解,血管再通;同时重组链激酶的溶栓作用因纤维蛋白的存在而增强,因此重组链激酶能有效特异地溶解血栓或血块,能治疗以血栓形成为主要病理变化的疾病。
2.7 重组链激酶的药代动力学
静脉给药,重组链激酶进入体内后迅速分布于全身,15min后分布在肝(34%)、肾(12%)和胃肠(7.3%),在血浆中的浓度呈指数衰减。从血浆中的消除有快慢两个时相,半衰期分别为5~30min和83min,主要从肝脏经胆道排出,仍保留生物活性。
2.8 重组链激酶的适应证
用于急性心肌梗死等血栓性疾病。 可用于防治急性心肌梗死、脑梗塞、深部静脉血栓和肺栓塞;还适用防治动脉栓塞、血液透析(溶解血凝块)、分流梗阻和胸膜粘连;可以使心、肺功能保持正常,神经系统的后遗症完全消失或大部分消失。
2.9 重组链激酶的禁忌证
1.两周内有出血、手术、外伤史、心肺复苏或不能实施压迫止血的血管穿刺等患者禁用。
2.近两周内有溃疡出血病史、食管静脉曲张、溃疡性结肠炎或出血性视网膜病变患者禁用。
3.未控制的高血压,血压>180mmHg/110mmHg以上或不能排除主动脉夹层动脉动脉瘤患者禁用。
6.二尖瓣狭窄合并心房颤动伴左房血栓者(溶栓后可能发生脑栓塞)、感染性心内膜炎患者禁用。
8.对链激酶过敏者禁用。
2.10 注意事项
3.急性心肌梗死溶栓治疗应尽早开始,争取在发病12h内开始治疗。
6.用重组链激酶治疗血管再通后,发生再梗死,可用其他溶栓药。
7.使用药物过量,易发生出血,如出血量过大时,可用6-氨基己酸止血,输新鲜血浆或全血。
8.2~8℃保存。
2.11 重组链激酶的不良反应
1.发热、寒战、恶心呕吐、肩背痛、过敏性皮疹;重组链激酶静滴时可发生低血压,如血压下降应减慢滴注速度;过敏性休克罕见。
2.出血,穿刺部位出血,皮肤淤斑,胃肠道、泌尿道或呼吸道出血;重组链激酶用于急性心肌梗死溶栓治疗时,脑卒中的发生率为0.1%~0.3%。
3.其他反应,重组链激酶用于急性心肌梗死溶栓治疗时可出现再灌注心律失常,偶见缓慢心律失失常、加速性室性自搏性心律、室性早搏或室颤等;偶可引起溶血性贫血、黄疸及丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高;溶栓后可发生继发性栓塞,如肺栓塞、脑栓塞或胆固醇栓塞等。
2.12 重组链激酶的用法用量
一般推荐重组链激酶150万单位溶解于5%葡萄糖液l00ml,静滴1h。急性心肌梗死溶栓治疗应尽早开始,争取在发病12h内开始治疗。对于特殊患者(如体重过低或明显超重),医生可根据具体情况适当增减剂量(按2万单位/kg体重计)。
2.13 药物相互作用
3 重组链激酶中毒
3.1 临床表现
主要表现为出血,可有静脉穿刺部位、伤口及鼻出血、血尿,有时皮肤或黏膜出血,严重者内脏出血,尤其是颅内出血可危及生命。可有过敏反应,如发热、头痛、恶心、呕吐、面部潮红、眼睑水肿、荨麻疹等,严重者出现过敏性休克。冠状动脉灌注时可有心律失常,如加速性室性自主心律、频繁室性期前收缩。
3.2 实验室检查
3.3 诊断要点
1.病史,有明确用药史。
3.实验室检查支持。
3.4 治疗要点
3.严重全身性出血,可应用6-氨基己酸或氨甲苯酸等抗纤溶药物治疗。
5.抗过敏治疗。
4 参考资料
- ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:187-188.