2 药品标准
2.1 正式名
2.2 汉语拼音
Gapensuanpu‘an
2.3 标准号
WS-228(X-184)-92
2.4 拉丁文或英文
MEGLUMINE GADOPENTETATE
2.5 主要活性成分
本品为钆喷替酸葡甲胺盐。按干燥品计算,含C21H37O15N4Cd应为98.0~102.0%。
2.6 性状
本品为白色粉末,无臭,易吸潮。
比旋度 取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释成每1ml中含100mg的溶液,依法测定(中国药典1990年版二部附录17页),比旋度应为-6.0°~-6.8°。
2.7 鉴别
(1)取本品约0.4g,置5ml量瓶中,加水稀释至刻度,用分光光度法(中国药典1990年版二部附录24页)测定,在275nm的波长处有最大吸收。
(2)本品的红外吸收图谱应与对照品的图谱一致。
2.8 检查
PH值 用比旋度测定项下的治液依法测定(中国药典1990年版二部附录44页),PH值应为1.9~2.2。
水分 取本品,照水分测定法(中国药典1990年版附录55页第一法)测定,含水分不得超过7%。
喷替酸 称取本品2.5克,精密称定,置锥形瓶中,加水25ml,加醋酸-醋酸钠缓冲液(pH6.0)10ml,用氢氧化纳试液调pH值至5.0,滴加二甲酚橙指示液0.5ml,用氯化钆溶液(0.002mol/L)滴定至溶液颜色由橙黄色变为橙红色,并将滴定结果用空白试验校正;每1ml氯化钆溶液(0.002mol/L)相当于0.788mg的C14H23O10N3。本品含过量喷替酸为0.010~0.10%。
2.9 含量测定
照高效液相色谱法(中国药典1990年版二部附录34页)测定。
系统适用性试验 用辛烷基硅烷健合硅胶为填充剂;以四丁基高氯酸铵1.7g,加乙晴100ml使溶解,加水稀释成1000ml的溶液作为流动相;检测波长195nm,理论板数按钆喷酸葡胺计应不低于2500,钆喷酸葡胺峰与内标物质峰的分离度应符合要求。
校正因子的测定 取钆喷酸葡胺对照品约370mg,精密称定,置50ml量瓶中,加0.098%的葡甲胺溶液使溶解,并吸释至刻度,作为对照品溶液;另取苯甲酸约10mg,精密称定,置于100ml量瓶中,加甲醇3ml溶解,加水稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液;精密量取对照品溶液与内标溶液各5ml,置50ml量瓶中,用水吸释至刻度,摇匀;取10μl注入液相色谱仪,计算校正因子。
供试品溶液的制备与测定 取本品约0.38g,精密称定,置50ml量瓶中,加0.098%的葡甲胺溶液使溶解,并吸释至刻度,作为供试品溶液;精密量取供试品溶液和内标溶液各5ml,置50ml量瓶中,用水吸释至刻度,摇匀,取10μl注入液相色谱仪测定,计算,即得。
2.10 作用与用途
2.11 用法与用量
2.12 注意
2.13 剂量
2.14 标示量
2.15 类别
诊断用药。
2.16 制剂
2.17 规格
2.18 贮藏
2.19 有效期
暂定二年
3 药品介绍
3.1 别名
3.2 外文名
Gadopentetate Dimeglumine, Magnevist
3.3 药理作用
Gd3+具有7个不成对电子,为一顺磁性很强的金属离子,能显著缩短T1、T2的驰豫时间,尤以T1更为明显,在浓度0~1mmol/L的范围内驰豫时间呈直线下降,从而影响MRI的信号强度。
3.4 药代动力
本品为葡甲胺的鳌合物,体内过程同葡甲胺有关。静脉给药后很快弥散到体内各组织的细胞外液内,然后经肾小球滤过以原形排出.有少量分泌于胃肠道后随粪便排出。本品可通过受损的血脑屏障进入病变组织。
3.5 适应症
用于磁共振成像(MRI)增强,包括:神经系统、心肌、肝脏、乳腺、骨骼、肾脏等器官和组织的增强检查。
3.6 用法用量
静脉注射,0.lmmol/kg。注射后5min行增强成像,其增加效果可维持45min。
3.7 不良反应
本品不良反应显著低于碘造影剂。有轻微的一过性头痛(8.7%),其次为注射部位的冷感(4.8%〕、恶心、呕吐、发麻、头昏(2%);另有注射部位烧的感、局部水肿、乏力、胸闷、局部淋巴炎、低血压,腹痛、胸痛、流涎、焦虑、惊厥、喉痒、咳嗽、皮疹、口干、味觉异常、出汗、流泪等,其发生率低于1%。
3.8 规格
注射剂:20ml(0.5mol/L)。