3 概述及分类
钙拮抗药是一类能选择性地减少慢通道的Ca2+内流,因而干扰了细胞内Ca2+的浓度而影响细胞功能的芗。它曾称为钙通道阴滞药或钙内流阻滞药。
1987年世界卫生组织(WHO)专家委员会建议将钙拮抗药分为两大类,六小类:
1.选择性Ca2+通道阻滞药(1)维拉帕米(苯烷基胺)类:维拉帕米、噻帕米、阿尼帕米、法利帕米、老框框洛帕米等。(2)硝苯地平(二氢吡啶)灯:硝苯地平、尼卡地平、尼莫地平、尼群地平、尼索地平、尼瓦地平、非洛地平、氨氯地平、伊拉地平、达罗地平、尼鲁地一、贝尼地平等。(3)地尔硫卓(苯噻氯卓)类:地尔硫卓。
2.非选择性Ca2+通道阻滞药(1)哌嗪类:桂利嗪、利多氟嗪 、氟桂利嗪等。(2)普尼拉明类:普尼拉明、芬地林等。(3)其他类:哌克昔林、卡罗维林、苄普地尔、吗多明等。
5 作用机制
在于它可与Ca2+通道的特异部位(受体或位点)相结合而影响Ca2+经通道的内流。现已知Ca2+通道有两类,一为受体调控的Ca2+通道(receptor operated channel,简称为ROC),另一类为电压调控的Ca2+通道(VOC或PDC)。钙拮抗药对VOC(或PDC)的阻滞作用较强。各类钙拮抗药由于其化学结构不同,对不同组织和器官(如血管、心脏;心肌和传导系统)具有不同的选择作用。