1 呋布西林介绍
1.1 药品名称
1.2 英文名称
Furbucillin
1.3 别名
呋苄青霉素;呋脲苄青霉素;呋苄西林;Furbencillin;Furbenicilin Sodium
1.4 分类
1.5 剂型
0.25g,0.5g。
1.6 呋布西林的药理作用
作用与氨苄西林类似。对多种革兰阴性菌均有很强的抗菌活性,对铜绿假单胞菌、奇异变形菌、吲哚阳性变形菌、大肠杆菌和肠杆菌属均有很强的抗菌活性,对沙门菌、志贺菌属、嗜血杆菌属、沙雷菌属也有一定作用。呋布西林对铜绿假单胞菌作用比羧苄西林强8~16倍,对高度耐羧苄西林的耐药铜绿假单胞菌作用比羧苄西林强100倍以上,MIC90为8~16mg/L,与苯唑西林、哌拉西林相似而稍强,对肠杆菌属阴性杆菌的作用在酰脲类青霉素中最强。酰脲类青霉素的强大抗铜绿假单胞菌是由于对铜绿假单胞菌所必需的PBPs具有强大的多位点结合作用。
1.7 呋布西林的药代动力学
呋布西林与阿洛西林药动学特征非常相似,静脉注射1g,血清峰浓度均高于羧苄西林,为178.3mg/L,Vd为17.69L,消除相半衰期为1.08h,总清除率(CLP)为11.37L/h。尿中药物排出量为29%。呋布西林在胆汁和尿液中浓度较高,在各脏器中浓度较低。
1.8 呋布西林的适应证
用于上述敏感菌株所引起尿路感染及其他部位感染(如呼吸道、腹腔、胆道等感染)。
1.9 呋布西林的禁忌证
1.10 注意事项
1.对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素药过敏,也可能对青霉胺或头孢菌素类药过敏。
2.慎用;(1)哺乳期妇女;(2)妊娠期妇女(尤其是妊娠前3个月);(3)有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。
1.11 呋布西林的不良反应
胃肠道反应如恶心、呕吐、食欲缺乏、腹部不适等较为多见,偶有胸闷、气急和暂时性血压下降。偶见蛋白尿、管型尿、血小板减少、贫血、AST或ALT升高、BUN升高。
1.12 呋布西林的用法用量
1.(1)轻至中度感染:每天4~8g,分4次给药;(2)极重感染剂量可增加至每天12g,分4次给药。
2.儿童静脉给药:每天100~150mg/kg,分2~4次给药。
1.13 药物相互作用
呋布西林与阿米卡星、庆大霉霉素、奈替米星等氨基糖苷类药联用有协同抗菌作用,但有配伍禁忌,要分开给药。
1.14 专家点评
呋布西林为广谱半合成青霉素,抗菌作用类似氨苄西林。对铜绿假单胞菌作用比羧苄西林强8~16倍,对高度耐羧苄西林的铜绿假单胞菌的作用比羧苄西林强100倍以上。临床主要用于铜绿假单胞菌引起的各类感染,也可用于脑膜炎球菌、链球菌、肺炎球菌以及对青霉素敏感的金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、变形杆菌、流感杆菌等引起的肺部感染、脑膜炎和尿路感染。