2 英文参考
Anuspiramin
Artrizin
Azolid
Benzone
Betalidon
Betazen
Bizolin
Bunetzone
Busone
Butaccote
Butadion
Butalidon
Butapirazol
Butartril
Butazolidin
Butazon
Butidiona
Butylpyridin
Diphebuzol
Ecobutazone
Elmedal
Fenibutazona
Fenibutol
Fenilbutina
Fenotone
Flexazone
Mephabutazon
Phebuzin
Pyrazolidin
Pyrazolone
R-3-ZON
3 化药部颁标准
3.1 拼音名
Baotaisong
3.2 英文名
Phenylbutazone
3.3 标准编号
C19H20N2O2 308.38
3.4 来源
本品为1,2-二苯基-4-正丁基吡唑烷-3,5-二酮。按干燥品计算,含C19H20N2O2不 得少于99.0%。
3.5 性状
本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,略带苦味。 本品在丙酮或氯仿中易溶,在乙醇或乙醚中溶解,在水中几乎不溶;在氢氧化碱溶 液中溶解。 熔点 本品的熔点(中国药典1995年版二部附录Ⅵ C)为104~107℃。
3.6 鉴别
(1)取本品约0. 1g,加冰醋酸1ml与盐酸2ml,置水浴上加热30分钟,冷却 后,用水10ml稀释,滤过,滤液中加0.1mol/L亚硝酸钠溶液3ml,即显黄色。取此溶液1 ml,加碱性β-萘酚试液5ml,发生棕红色沉淀;再加乙醇,即溶解成红色溶液。
(2)取本品,加0.01mol/L氢氧化钠溶液制成每1ml中含8μg的溶液,照分光光度法( 中国药典1995年版二部附录Ⅳ A)测定,在264nm的波长处有最大吸收,其吸收度约为 0.55。
3.7 检查
溶液的澄清度与颜色 取本品1. 0g,加2mol/L氢氧化钠溶液20ml,振摇 使溶解,在25℃放置3小时,溶液应澄清;照分光光度法(中国药典1995年版二部附录Ⅳ A),在420nm的波长处测定吸收度,不得大于0.05。 易炭化物 取硫酸(含H2SO2 94.5~95.5%)20ml,分次缓缓加入本品1. 0g,振摇使 溶解,溶液应澄清;在25℃放置30分钟,照分光光度法(中国药典1995年版二部附录Ⅳ A),在420nm的波长处测定吸收度,不得大于0.10。 干燥失重 取本品,置五氧化二磷干燥器中,减压干燥至恒重,减失重量不得过1.0 %(中国药典1995年版二部附录Ⅷ L)。 炽灼残渣 取本品1. 0g,依法检查(中国药典1995年版二部附录Ⅷ N),遗留残渣 不得过0.1%。 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(中国药典1995年版二部附录Ⅷ H 第二法),含重金属不得过百万分之十。
3.8 含量测定
取本品约0. 5g,精密称定,加中性丙酮(对酚酞指示液显中性)20ml 溶解后,加新沸过的冷水6ml与酚酞指示液数滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,至 溶液显粉红色,并持续30秒钟不退。每1ml的氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于30.84mg 的C19H20N2O2。
3.9 作用与用途
3.10 用法与用量
口服 一次0. 1g 一日0.2~0. 3g
3.11 注意
水肿,胃与十二指肠溃疡,肝、肾功能不全,高血压,白细胞减少患者 禁用。用药期间应注意检查血象。
3.12 贮藏
3.13 制剂
4 保泰松介绍
4.1 药品名称
4.2 英文名称
Phenylbutazone ,Benzone, Butazolidin, Butadion, Mephabutazon, Pyrazolidin
4.3 别名
布他酮;布他唑立丁;保太松;布泰其安;苯丁唑啉;Butazolidin;Artrizin;Azolid;Baliomet;Baotazone;Be-talidonButacote;Butadion;Butadiona;Butatab;Butapirazol;Butazina;Butazolidin;Butazone-100;Butrex;Dexalin;ExrheudonN;Ircodin;Fenilblan;Nardex;Fenilbutazone;Irgapan;Irgapyrin;Nortaludin;Phenbuff;Pyrazon;Zolamdin
4.4 分类
4.5 剂型
1.片剂:0.1g;
3.瑞培林(复方保泰松)片:每片含保泰松0.125g、氨基比林0.125g、安替比林0.125g。口服;1~2片/次,3~4次/d。
4.6 保泰松的药理作用
具有解热、镇痛、消炎及抗风湿作用。解热作用较弱,而抗炎作用较强,对炎性疼痛效果较好。其作用机制是抑制前列腺素合成、白细胞的活动和趋向、溶酶体酶的释放等。保泰松亦有促进尿酸排泄作用。
4.7 保泰松的药代动力学
口服胃肠易吸收,约2小时血药浓度达峰值。吸收后约98%与血浆蛋白结合。保泰松主要在肝脏代谢,生成羟基保泰松和γ-羟基保泰松。保泰松代谢和排泄均较慢,平均消除半衰期约70小时。
4.8 保泰松的适应证
用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎、强直性脊椎炎、增生性骨关节病急性发作、急性肩关节周围炎和痛风。在急性期效果较好,但仅能缓解症状,不能阻止病理的进展。保泰松亦可用于治疗急性血吸虫病、丝虫病、结核病、恶性肿瘤等引起的发热症状。
4.9 保泰松的禁忌证
4.10 注意事项
1.可抑制骨髓引起粒细胞减少,甚至再生障碍性贫血,但如及时停药可避免。如连用1周无效者不宜再用,用药超过1周者应定期检查血象。儿童及老年患者慎用。
2.对胃肠刺激性较大,可出现恶心、呕吐、腹痛、便秘等,如用时过长,剂量过大可致消化道溃疡。
3.能使钠、氯离子在体内潴留而引起水肿。高血压、水肿、心衰病人禁用。用药期间应限制食盐摄入量。
5.与双香豆素类抗凝血药、磺胺类、口服降血糖药合用,可引起它们血药浓度增加而产生毒性。
4.11 保泰松的不良反应
常见的不良反应有恶心、呕吐、胃肠道不适、水钠潴留、水肿、皮疹等;也可引起腹泻、眩晕、头痛、视力模糊、消化道溃疡及消化道出血;偶有引起肝炎、黄疸、肾炎、血尿、剥脱性皮炎、多型红斑、甲状腺肿、粒细胞减少,甚至再生障碍性贫血。
4.12 保泰松的用法用量
1.开始0.4g顿服,以后0.1g/次,1次/4h,一般疗程2~4天。
2.用于丝虫病急性淋巴管炎:0.2g/次,3次/d,总量1.2~3g,急性炎症控制后,再用抗丝虫病药治疗。
3. 关节炎:开始1日量0.3~0.6g,分3次服,饭后。1日量不宜超过0.8g。1周后如无不良反应,可继续服用,并递减至维持量,每日0.1~0.2g。