2 英文参考
beclometasone dipropionate aerosol[湘雅医学专业词典]
3 丙酸倍氯米松气雾剂药典标准
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 汉语拼音
Bingsuan Beilumisong Qiwuji
3.1.3 英文名
Beclometasone Dipropionate Aerosol
3.2 来源(名称)、含量(效价)
本品为丙酸倍氯米松的混悬型定量阀门气雾剂。本品含丙酸倍氯米松(C28H37ClO7)应为标示量的85.0%~120.0%。
3.3 性状
本品在耐压容器中的药液应为白色混悬液;揿压阀门,药液即呈雾粒喷出。
3.4 鉴别
(1)取本品1瓶,在铝盖上钻一小孔,插入连有干燥橡皮管的注射针(勿与液面接触),橡皮管的一端通入水中放气,待抛射剂气化挥尽,除去铝盖,置水浴上除尽瓶内残留的抛射剂,加环己烷3ml洗涤内容物,静置后滤过。共洗涤3次,用同一滤纸滤过,瓶内和滤纸上的残留物用热风除去环已烷后,加无水乙醇50ml使溶解,滤过,精密量取续滤液适量(约相当于丙酸倍氯米松1mg),用无水乙醇稀释至50ml,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在239nm的波长处有最大吸收。
(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
3.5 检查
3.5.1 雾滴(粒)分布
照吸入气雾剂雾滴(粒)分布测定法(2010年版药典二部附录Ⅹ H)测定,下层锥形瓶中置30ml乙醇接受液,上层锥形瓶置7ml乙醇接受液。取本品,充分振摇,试喷5次,揿压喷射20次(注意每次喷射间隔5秒并缓缓振摇),用乙醇适量清洗规定部件,合并洗液与下层锥形瓶(H)中的接受液,置50ml量瓶中,用乙醇稀释至刻度,充分振摇,滤过,精密量取续滤液适量,用乙醇定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照含量测定项下的色谱条件,精密量取50μl注入液相色谱仪;另取丙酸倍氯米松对照品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中含10μg的溶液,同法测定。按外标法以峰面积计算,每揿含丙酸倍氯米松50~100μg的气雾剂,雾滴药物量应不低于每揿标示量的20%;每揿含丙酸倍氯米松100μg以上的气雾剂,雾滴药物量应符合规定。
3.5.2 其他
应符合气雾剂项下有关的各项规定(2010年版药典二部附录Ⅰ L)。
3.6 含量测定
照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。
3.6.1 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(74:26)为流动相;检测波长为240nm。理论板数按丙酸倍氯米松峰计算不低于2500。
3.6.2 测定法
取本品,以无水乙醇为吸收剂,照气雾剂(2010年版药典二部附录Ⅰ L)每揿主药剂量项下的方法操作,用无水乙醇定量稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取丙酸倍氯米松对照品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
3.7 类别
肾上腺皮质激素药。
3.8 规格
(1)每瓶200揿,每揿含丙酸倍氯米松50μg
(2)每瓶200揿,每揿含丙酸倍氯米松80μg
(3)每瓶200揿,每揿含丙酸倍氯米松100μg
(4)每瓶200揿,每揿含丙酸倍氯米松200μg
(5)每瓶200揿,每揿含丙酸倍氯米松250μg
(6)每瓶80揿,每揿含丙酸倍氯米松250μg
3.9 贮藏
密闭,在凉暗处保存。
3.10 版本
《中华人民共和国药典》2010年版
4 化药部颁标准
4.1 拼音名
Bingsuan Beilümisong Qiwuji
4.2 英文名
AEROSOLUM BECLOMETHASONI DIPROPIONATIS
4.3 标准编号
4.4 来源
本品为丙酸倍氯米松的混悬型定量阀门气雾剂。本品含丙酸倍氯米松(C28H37ClO7)应 为标示量的85.0~120.0%。丙酸倍氯米松的药液浓度应为标示浓度的80.0~130.0%。
4.5 性状
本品为白色混悬液。
4.6 鉴别
取本品一瓶,在铝盖上钻一小孔,插入连有干燥橡皮管的注射针(勿与 液面接触),橡皮管的一端通入水中放气,待抛射剂气化挥尽,除去铝盖,置水浴上除 尽瓶内残留的抛射剂,加环己烷3ml洗涤内容物,静置后滤过,共洗涤3次,用同一滤纸 滤过,瓶内和滤纸上的残留物用热风除去环己烷后,加无水乙醇50ml使溶解,滤过,精 密量取滤液5ml,用无水乙醇定量稀释至50ml,照分光光度法(中国药典1990年版二部附 录24页)测定,在238nm的波长处有最大吸收。
4.7 检查
微粒细度 取本品,摇匀后,喷射于距5cm的干燥载玻片上,用石油醚2 ml漂洗载玻片,待干,置装有测微标尺的显微镜上检视,药物微粒的细度小于10μm,大 多数的微粒应小于5μm。 其他 应符合气雾剂项下有关的各项规定(中国药典1990年版二部附录11页)。
4.8 含量测定
对照品溶液的制备 取经105℃干燥至恒重的丙酸倍氯米松对照品2 mg,精密称定,置100ml量瓶中,加无水乙醇溶解并稀释至刻度,摇匀备用。 供试品溶液的制备 取本品一瓶,除去帽罩,精密称定重量,在铝盖上穿一小孔, 插入连有干燥橡皮管的注射针(勿与液面接触),橡皮管的一端通入盛有无水乙醇5ml的 50ml量瓶中放气,待抛射剂气化挥尽,除去铝盖,置水浴上除尽瓶内残留的抛射剂,加 无水乙醇适量使溶解,铝盖置烧杯中加无水乙醇3ml洗涤,一并移入50ml量瓶中,并加无 水乙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,弃去初滤液,取续滤液备用。 测定法 精密量取供试品溶液与对照品溶液各2ml,分别置于25ml量瓶中,加氯化三 苯四氮唑试液2ml,摇匀,再加入氢氧化四甲基铵试液2ml,摇匀,密塞,置35℃水浴中 避光保温1小时后,取出放冷至室温,用无水乙醇稀释至刻度,摇匀,照分光光度法(中 国药典1990年版二部附录24页),在485nm的波长处分别测定吸收度,并作空白校正,根 据两者吸收度的比值计算出每瓶中含丙酸倍氯米松的量,将本品的空瓶连同阀门烘干, 称定重量,与原重量之差即为药液的重量,与每瓶所含丙酸倍氯米松的量相比,即可求 得药液浓度。 如上述测定结果有一项不符合规定,应另取2瓶进行复试,均应符合规定。
4.9 作用与用途
4.10 用法与用量
喷雾吸入 一次1~2揿 一日3次
4.11 注意
(2) 本品起效时间约在2~3天,哮喘发作时,应先用其他止喘药后再使 用本品。
4.12 规格
每瓶 14g,含丙酸倍氯米松10mg,药液浓度为0.07%(g/g)。 每次定量喷出丙酸倍氯米松药液70mg,相当丙酸倍氯米松50μg。
4.13 贮藏
置暗凉处保存。
上海信谊制药厂 起草
上海市药品检验所 审核
5 丙酸倍氯米松气雾剂介绍
5.1 别名
5.2 外文名
Becotide
5.3 丙酸倍氯米松气雾剂的药理作用
丙酸倍氯米松气雾剂的活性成分是丙酸倍氯米松,是一种强效局部用糖皮质激素,它能增强内皮细胞、平滑肌细胞和溶酶体膜的稳定性,抑制免疫反应和减少抗体合成,从而使组胺等过敏活性物质的释放减少和活性降低,并能减轻抗原-抗体结合时激发的酶促过程,抑制支气管收缩物质的合成和释放,抑制平滑肌的收缩反应。
5.4 丙酸倍氯米松气雾剂的适应症
用于支气管哮喘,包括感染性哮喘、过敏性哮喘及依赖激素治疗的哮喘病人,特别是支气管扩张剂或其他平喘药如色甘酸钠不足以控制哮喘时。
5.5 丙酸倍氯米松气雾剂的用法用量
发作时吸入丙酸倍氯米松250: 用于吸入丙酸倍氯米松50气雾剂外还需合用口服激素才能控制症状的炎症哮喘病人。需要高剂量(1000mg/天)丙酸倍氯米松气雾剂才能控制哮喘症状的患者。