3 概述
苯噻啶为5-羟色胺对抗剂,是一种抗偏头痛药,并有很强的抗组胺和较弱的抗乙酰胆碱的作用,另具有抗儿茶酚胺作用。为类白色结晶性粉末;无臭,味苦。能减轻偏头痛的症状和发作次数,其疗效显著,但对偏头痛的急性发作无即刻的缓解作用。主要用于偏头痛的治疗,也可用于血管神经性水肿、慢性荨麻疹。常见不良反应嗜睡,尚有口干、头昏等。
4 苯噻啶药典标准
4.1 品名
4.1.1 中文名
4.1.2 汉语拼音
Bensaiding
4.1.3 英文名
Pizotifen
4.2 结构式
4.3 分子式与分子量
C19H21NS 295.45
4.4 来源(名称)、含量(效价)
本品为1-甲基-4-[9,10-二氢-4H-苯并[4,5]-环庚三烯并[1,2-b]-噻吩-4-亚基]-哌啶。按干燥品计算,含C19H21NS不得少于98.5%。
4.5 性状
本品为类白色结晶性粉末;无臭,味苦。
4.5.1 熔点
本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为147~152℃。
4.5.2 吸收系数
取本品,精密称定,加盐酸溶液(0.9→1000)溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A),在230nm的波长处测定吸光度,吸收系数()为582~618。
4.6 鉴别
(1)取本品约5mg,加硫酸1滴,即显橙红色,加水1ml,橙红色即消失。
(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》242图)一致。
(3)取本品约5mg,照氧瓶燃烧法(2010年版药典二部附录Ⅶ C)进行有机破坏,以5%氢氧化钠溶液5ml与浓过氧化氢溶液1ml为吸收液,燃烧完全后,用稀盐酸酸化,溶液显硫酸盐的鉴别反应(2010年版药典二部附录Ⅲ)。
4.7 检查
4.7.1 有关物质
取本品,加乙醇溶解并制成每1ml中含10mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用乙醇定量稀释制成每1ml中含0.10mg的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以正丁醇-醋酸-水(4:1:5)为展开剂,展开,晾干,置碘蒸气中显色。供试品溶液如显杂质斑点,其颜色与对照溶液的主斑点比较,不得更深。
4.7.2 干燥失重
取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
4.7.3 炽灼残渣
不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。
4.8 含量测定
取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸10ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于29.54mg的C19H21NS。
4.9 类别
抗偏头痛药。
4.10 贮藏
4.11 制剂
4.12 版本
《中华人民共和国药典》2010年版
5 苯噻啶介绍
5.1 药品名称
5.2 英文名称
Pizotifen
5.3 别名
新度美安;BC-105;Sandomigran;Pizotyline;Pizotifan
5.4 分类
5.5 剂型
0.5mg。
5.6 苯噻啶的药理作用
为5-羟色胺拮抗剂,有很强大的抗组胺和较微弱的抗胆碱作用,另具有抗儿茶酚胺作用。能减轻偏头痛的症状和发作次数,其疗效显著,但对偏头痛的急性发作无即刻的缓解作用。
5.7 苯噻啶的药代动力学
苯噻啶口服1mg后,tmax为5~7h,36%在24h内排泄。血浆蛋白结合率约90%,体内广泛代谢。在120h内60%从尿中排泄,24%从粪便中排泄。生物半衰期为26h。
5.8 苯噻啶的适应证
苯噻啶对血管性水肿、急慢性荨麻疹有效,对红斑性肢痛症疗效显著,也可用于典型和非典型偏头痛的预防,能减少发作次数及减轻症状,但对偏头痛急性发作无即刻缓解症状的作用。可试用于房性及室性期前收缩。 苯噻啶毒性小,可长期服用。
5.9 苯噻啶的禁忌证
1.服后可致困倦,对驾车、操作机械或高空作业者禁用。
3.妊娠妇女、哺乳妇女禁用。
5.10 注意事项
2.不宜与单胺氧化化酶抑制剂伍用。
5.11 苯噻啶的不良反应
1.常见副作用为嗜睡(故驾驶员、高空或危险作业者慎用)、困倦、口干、下肢水肿。
2.偶见:头晕、疲乏、面部潮红、气胀、恶心、呕吐、上腹不适等。
3.开始用药后1~2周可出现嗜睡,继续服用后症状减轻或消失。
5.12 苯噻啶的用法用量
每次0.5~1mg,每天1~3次,为减轻嗜睡的不良反应,可在服药的头天每晚服用1片,从第4~6天第1天中午及晚上各服用1片,自第7天始每天3次,如病情基本控制,可酌情递减,每周递减1片直至适宜的维持剂量。用于房性及室性早搏,每次0.5mg,每天3次。
5.13 药物相互作用
2.苯噻啶可拮抗西沙必利的胃肠动力作用,使西沙必利疗效降低。
3.苯噻啶与普鲁卡因胺合用,可在房室结传导中附加抗迷走神经效应。
5.14 专家点评
苯噻啶为强抗组胺药,并有抗5-羟色胺和弱抗胆碱作用。用于治疗荨麻疹、血管性水肿、偏头痛、红斑性肢痛和房性室性早搏效果较好。苯噻啶对典型和非典型性偏头痛,能减轻症状,减少发作次数和减轻发作程度疗效显著,但对偏头痛急性发作无即刻缓解作用。
6 苯噻啶中毒
苯噻啶(新度美安)为5-羟色胺对抗剂,并有很强的抗组胺和较弱的抗乙酰胆碱的作用。主要用于偏头痛的治疗,也可用于血管神经性水肿、慢性荨麻疹。成人常用量0.5~1.0mg,口服,每日3~4次。常见不良反应嗜睡,尚有口干、头昏等。[1]
6.1 临床表现
长期应用可引起食欲增加、体重上升,偶有恶心、头晕、面红、肌痛等,应注意血象变化。[1]
6.2 诊断
有苯噻啶应用史,出现上述表现。
6.3 治疗
可对症处理。
7 参考资料
- ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:105.