3 苯丁酸氮芥药典标准
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 汉语拼音
Bendingsuan Danjie
3.1.3 英文名
Chlorambucil
3.2 结构式
3.3 分子式与分子量
C14H19Cl2NO2 304.22
3.4 来源(名称)、含量(效价)
本品为4-[双(2-氯乙基)氨基]苯丁酸。按无水物计算,含C14H19Cl2NO2不得少于98.0%。
3.5 性状
本品为类白色结晶性粉末;微臭;遇光或放置日久,色渐变深。
3.5.1 熔点
本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为64~68℃。
3.6 鉴别
(1)取本品,加无水乙醇溶解并制成每1ml中约含15μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在257nm与302nm的波长处有最大吸收,在225nm与280nm的波长处有最小吸收。
(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》226图)一致。
(3)取本品约50mg,加丙酮5ml使溶解,加水5ml,摇匀,加2mol/L硫酸溶液1滴与硝酸银试液4滴,立即观察,溶液应不显浑浊;置水浴中加热后,溶液应显浑浊。
3.7 检查
3.7.1 有关物质
取本品,加丙酮溶解并稀释制成每1ml中约含20mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用丙酮定量稀释制成每1ml中含0.40mg的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶HF254薄层板(室温干燥24小时)上,以甲苯-甲醇-庚烷-丁酮(8:5:4:4)为展开剂,展开,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深。
3.7.2 水分
取本品,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分不得过0.5%。
3.8 含量测定
取本品约0.2g,精密称定,加丙酮10ml溶解后,立即加水10ml与酚酞指示液3滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)迅速滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于30.42mg的C14H19Cl2NO2。
3.9 类别
抗肿瘤药。
3.10 贮藏
3.11 制剂
3.12 版本
《中华人民共和国药典》2010年版
4 苯丁酸氮芥介绍
4.1 别名
瘤可宁 ,丁苯酸氮芥,氯氨布西, 流克伦,氯氨巴锡 , 苯丁酸氮芥
4.2 外文名
Chlorambucil ,CLB, Amboclorin, Elcoril, LEUCKERAN, CB-1348
4.3 苯丁酸氮芥的适应症
是慢性淋巴细胞白血病的保守治疗首选药物。对何杰金病、非何杰金淋巴瘤、多发性骨髓瘤和原发性(Waldenstrom型)巨球蛋白血症也有效。
4.4 苯丁酸氮芥的用量用法
每日每千克体重0.1mg,1疗程总量为300~500mg,维持量为每千克体重0.03~0.1mg。
4.5 注意事项
2.白细胞减少发生在用药3周后,并持续至最后一剂量后10日,以后则恢复正常。
4.6 规格
片剂:每片2mg、2.5mg。
5 化药部颁标准
5.1 别名/通用名
5.2 拼音名
Bendingsuan Danjie
5.3 英文名
CHLORAMBUCILUM
5.4 标准编号
WS1-74-83-89
[C14H19Cl2NO2=304.22]
5.5 来源
本品为4-[对-双-(2-氯乙基)胺基]苯丁酸。含C14H19Cl2NO2不得少于98.0%。
5.6 性状
本品为白色或类白色或微红色略带颗粒状的结晶性粉末;微臭;遇光或放置日久,色渐变深。 本品在乙醇、丙酮或氯仿中易溶,在水中不溶。
熔点 本品的熔点(附录13页)为64~68℃。
5.7 鉴别
(2) 取本品,加无水乙醇制成每1ml中含15μg的溶液,照分光光度法(附录20页) 测定。在257±1nm与302±1nm的波长处有最大吸收,在225±1nm与280±1nm的波长处有最小吸收。
(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
5.8 检查
氯化物 取本品0. 1g,加丙酮10ml溶解后,加水10ml,振摇混匀,加硝酸溶液(1→2)4滴与硝酸银试液4滴,不得立即产生浑浊。
有关物质 取本品,加丙酮制成每1ml中含20mg的溶液,作为供试品溶液,精密量取适量,加丙酮稀释成每1ml中含0.4mg的溶液作为对照溶液。照薄层层析法(附录26页) 试验,吸取上述二种溶液各10μl,分别点于同一硅胶HF254薄层板(室温干燥24小时) 上,以甲苯- 甲醇- 庚烷-丁酮(8:5:4:4)为展开剂。展开后,晾干,置紫外灯(254nm) 下检视。供试品溶液如显杂质斑点与对照溶液的主斑点比较,不得更深。
5.9 含量测定
取本品约0. 2g,精密称定,加丙酮10ml溶解后,立即加水10ml与酚酞指示液3滴,用氢氧化钠液(0.1mol/L)迅速滴定。并将滴定的结果用空白试验校正,即得。每1ml的氢氧化钠液(0.1mol/L)相当于30.42mg的C14H19Cl2NO2。
5.10 作用与用途
抗肿瘤药。用于慢性淋巴细胞性白血病,恶性淋巴瘤,也可用于多发性骨髓瘤、卵巢癌及乳腺癌等。
5.11 用法与用量
口服 一日每公斤体重0. 1g~0.2mg 一日一次 维持量 一日每公斤体重0.03~0.1mg 一疗程总量200~500mg
5.12 注意
用药期间应严格检查血象。