2 普罗帕酮介绍
2.1 药品名称
2.2 英文名称
Propafenone ,Propafenonc ,Berarytmon,Rytmonorm
2.3 别名
心律平;丙胺苯丙酮;羟丙苯丙酮;苯丙酮;苯酚酮;苯丙酰心安;来特莫诺尔;利他脉;盐酸丙酚酮
2.4 分类
2.5 剂型
1.针剂:70mg(20ml);35mg(10ml);
2.片剂:50mg,100mg。
2.6 普罗帕酮的药理作用
普罗帕酮属Ⅰc类抗心律失常药物,具有广谱抗心律失常作用。有较强的快通道阻滞作用,对静息状态阻滞比动作电位各位相阻滞更强。延长患者A-H,H-V间期。并延长心房肌、心室肌及预激综合征患者附加传导速的ERP,有轻度负性肌力作用。
2.7 普罗帕酮的药代动力学
口服吸收95%,初期服药首关效应(首过效应)明显,生物利用度为4.8%~23.5%,长期给药,剂量增加到一定程度,肝脏首关效应(首过效应)达到饱和状态,生物利用度明显升高,服药后30min左右起效,2~3h血药浓度达峰值,作用持续 6~8h,有效血药浓度0.2~3.0μg/ml,有效血药浓度个体差异较大,血浆稳态浓度与剂量呈非线性关系,剂量增加3倍血药浓度可增加10倍。药物与血浆蛋白结合率为95%,半衰期为3~6h。主要经肝脏代谢,代谢产物5-羟-普罗帕酮有药理活性,90%代谢物从肾脏排出,原药约1%经肾脏排出。
2.8 普罗帕酮的适应证
室性期前收室性期前收缩、室性心动过速;室上性期前收缩及室上性心动过速;预激综合征伴发的室上性心动过速及心房颤动。
2.9 普罗帕酮的禁忌证
严重窦性心动过缓、窦性停搏、病态窦房结综合综合征、高度房室传导阻滞、心力衰竭、心源性休克者禁用。
2.10 注意事项
1.病态窦房病态窦房结综合病态窦房结综合征、严重心动过缓、严重肝肾功能障碍患者及孕妇、哺乳期妇女慎用。
2.由于普罗帕酮有局部麻醉作用,宜在饭后与饮料或食物同时吞服,不得嚼碎。
3.心肌严重损害者慎用。
4.如出现窦房性或房室性传导高度阻滞时,可静注乳酸钠、阿托品、异丙肾上腺素或间羟肾上腺素等解救。
2.11 普罗帕酮的不良反应
1.心动过缓、窦性停搏、传导阻滞,静脉用药时因减弱心肌收缩力引起血压下降甚至休克;
2.其他:头晕、定向障碍、恶心、呕吐、味觉障碍、便秘、口干等。
2.12 普罗帕酮的用法用量
1.每次100~200mg,每天3~4次,或每6~8小时1次;
2.静脉注射:1次 70mg或1~1.5mg/kg,稀释后约5min注完,必要时20min后重复1次,然后以每分钟0.5~1mg静脉点滴维持。
2.13 药物相互作用
2.14 专家点评
综合文献报道,普罗帕酮确为一种疗效高而毒副作用较少的药物,可作为室性心律失常的一线药物,对室上性心律失常也可使用。鉴于其属于Ⅰc类药物,心肌梗死患者应慎用。
3 普罗帕酮中毒
普罗帕酮(丙胺苯丙酮、心律平、丙苯酮)为钠通道阻滞药,有快速抗心律失常作用,适用于多种心律失常、房室传导阻滞、心房纤颤等。
口服:每次0.1~0.2g,3~4/d,维持量为0.3~0.6g/d,每日极量0.9g;静注或静滴每次70mg,1次/8h,每日极量350mg。
人中毒血药浓度> 1000ng/ml。LD50大鼠经口760~876mg/kg,静脉注射18.8~22.8mg/kg。本药主要损害心脏、中枢神经系统、肝脏、肾脏等。[1]
3.1 临床表现
1.不良反应如心动过缓、房室传导阻滞、头晕、头痛、多汗、厌食、口干、恶心、呕吐、皮疹等。
2.中毒表现
(1)心血管系统表现:诱发或加重室性心律失常、充血性心力衰竭、心绞痛;可出现高度房室传导阻滞、窦性停搏、低血压、休克等。
(2)神经系统表现:嗜睡、感觉异常、精神状态改变、共济失调及抽搐等。(3)消化系统表现:便秘、腹部不适、偶见肝功损害、胆汁淤积黄疸。
(4)血液系统表现:粒细胞减少、溶血反应及血红蛋白尿。(5)呼吸系统表现:支气管哮喘、呼吸抑制、呼吸骤停。
3.2 治疗
1.本药用量过大,应立即进行洗胃、导泻、静脉输液,加速体内药物排出。
2.出现窦性停搏及传导阻滞时,可静脉给予阿托品或异丙肾上腺素,必要时安置心脏起搏器治疗。
6.其他对症治疗。