3 奥昔嘌醇介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Oxipurinol
3.3 别名
Oxipurinol
3.4 分类
3.5 奥昔嘌醇的药理作用
奥昔嘌醇为黄嘌呤氧化酶抑制药,是别嘌醇主要的活性代谢物,通过抑制黄嘌呤氧化酶而减少尿酸的生成,降低血浆和尿中的尿酸浓度。奥昔嘌醇作用较别嘌醇稍弱。
3.6 奥昔嘌醇的药代动力学
奥昔嘌醇口服速释制剂吸收良好。口服给药6周起效,有效血药浓度为30~100mmol/L。仅有少部分药物经肝脏代谢。肾脏清除率为15~30ml/min。半衰期为16~30h。药物可经血液透析清除。
3.7 奥昔嘌醇的适应证
用于高尿酸血症,对别嘌醇耐受不良者的痛风发作有效(国外资料)。
3.8 奥昔嘌醇的禁忌证
对奥昔嘌醇过敏者。
3.9 注意事项
2.与巯基嘌呤或硫唑嘌呤合用时应谨慎。奥昔嘌醇用于急性痛风发作的初始治疗时应谨慎。用药期间应足量饮水,并注意使尿液维持中性或弱碱性。
3.慎用:(1)对别嘌醇过敏者。(2)肝脏疾病患者。(3)肾功能不全者。(4)骨髓抑制者。(以上均来自国外资料)
6.药物对哺乳的影响:尚不明确。
7.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)定期检测血尿酸水平。(2)定期检测全血细胞计数和肝肾功能。
3.10 奥昔嘌醇的不良反应
2.胃肠道,未使用过别嘌醇者,服用奥昔嘌醇384mg有恶心和呕吐的报道。
3.11 奥昔嘌醇的用法用量
口服给药:高尿酸血:(1)推荐初始量一日100mg,可逐渐增至血尿酸水平降至理想值(<6mg/dl)或临床改善。(2)有研究,治疗开始的前2周一日100mg,必要时每2周可逐渐增量一日100mg,最大日剂量800mg。肾功能不全时剂量: 可能需要调整剂量。
3.12 药物相互作用
尚不明确。