2 概述
化学名克伦特罗是一种β-受体激动剂,临床上主要用于治疗支气管哮喘[1]。
克仑特罗(双氯醇胺、氨哮素、克喘素)为强选择性β2受体激动剂,松弛平滑肌的作用强而持久,为沙丁醇胺的100倍,用量极小,每次仅需服用30μg[2]。用于防治支气管哮喘、喘息性支气管炎、肺气肿等呼吸系统疾病引起的支气管痉挛[2]。可口服、气雾吸入或直肠给药[2]。口服后10~20min起效,维持5h;气雾吸入后5~10min起效,维持2~4h;直肠给药,10~30min起效,维持8~24h。应用中少数患者出现轻度心悸、手指震颤、头晕等副作用,一般于用药过程中自行消失[2]。
近年发现在饲料中加入克伦特罗,可促进动物生长,提高畜禽瘦肉比,因此称之为瘦肉精[2]。通过食用含瘦肉精残留的动物内脏或肉类,可导致中毒发生[2]。
3 克仑特罗介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Clenbuterol
3.3 别名
氨双氯喘通;氨哮素;双氯醇胺;克喘来;氨必妥;喘立平;氨双氯醇胺;胺双氯喘通;克喘素;盐胺双氯醇胺;Spiropent
3.4 分类
3.5 性状
常用其盐酸盐,为白色或几乎白色的结晶性粉末;无臭,味略苦。在水和乙醇中溶解,在氯仿或丙酮中微溶,在乙醚不溶。熔点172-176℃(分解)。
3.6 剂型
1.片剂:每片20μg,40μg;
2.膜剂:60μg,120μg;
3.7 克仑特罗的药理作用
克仑特罗为强效β2受体激动药。特点为有效剂量小而作用时间持久,其支气管扩张作用为沙丁胺醇的100倍。哮喘患者口服克仑特罗每次30μg,每天3次,与口服特布他林每次5mg,每天3次相比较。它们对增加FEV1和最大呼气流速(FEF)和降低呼吸道阻力的疗效相近。可见,口服克仑特罗平喘作用较特布他林强170倍。
3.8 克仑特罗的药代动力学
口服吸收快而完全,15min起效,血浆药物浓度达峰值时间为2~3h,作用持续6~8h。药物分布符合带有周边室的二室开放模型。自血浆中的消除可分两相,血浆分布半衰期为1h,血浆代谢半衰期为34h,主要通过肾脏排泄,168h后排泄87%。给药间隔12h足以维持血药浓度。在人体中已发现5种代谢物。气雾吸入后5~10min起效,作用维持2~4h。直肠给药(栓剂)后10~30min起效,作用维持8~24h。
3.9 克仑特罗的适应证
用于支气管哮喘、哮喘样支气管炎、肺气肿等呼吸系统疾病所致的支气管痉挛。
3.10 克仑特罗的禁忌证
2.心律失常、近期有心肌梗死者、高血压和甲状腺功能亢进者禁用。
3.11 注意事项
克仑特罗口服用过量,给予β受体拮抗剂后症状可即消失,与β受体拮抗剂有相互拮抗作用。
3.12 克仑特罗的不良反应
少见有轻度心悸、手指颤动、头晕等,一般用药过程中可自行缓解。
3.13 克仑特罗的用法用量
1.每次20~40μg,每天3次。
2.舌下含服:每次60~120μg,先舌下含服,待哮喘缓解后,将所余部分用温开水送下。
3.气雾吸入:每次10~20μg,每天3~4次。
4.直肠给药:每天2次(或睡前1次),每次60μg。
3.14 药物相互作用
(尚不明确)
3.15 专家点评
国内报道,临床用于无感染的吸入性支气管哮喘,即刻止喘的显效率为83.5%,平均10min起效,20min显效,平均维持5~6h以上。气雾吸入的疗效与口服相近,起效较快,持续时间较短。肛门栓剂的平喘有效率为94.5%,临床控制和显效率为62%。另一报道,32例儿童哮喘急性发作者应用克仑特罗吸入后,肺功能有很大改善,用药后10min有25例肺部啰音全部消失;用药后6h全组仅有2例出现肺部啰音。另264例哮喘性支气管炎,采用克仑特罗平喘有效率为89.7%,临床控制和显效率为53%。哮喘患者每次口服30μg,可明显增加每秒肺活量(FEV1)和最大呼气流速(MEF),降低呼吸道阻力,其平喘疗效与间羟叔丁肾上腺素(每次5mg,每天3次),相比要强于后者,较后者强165倍。克仑特罗尚能增强纤毛运动和促进痰的排出,有助于提高平喘疗效。
4 克仑特罗中毒
近年发现在饲料中加入克伦特罗,可促进动物生长,提高畜禽瘦肉比,因此称之为瘦肉精[2]。通过食用含瘦肉精残留的动物内脏或肉类,可导致中毒发生[2]。
4.1 克仑特罗中毒的诊断
2.临床出现β-受体兴奋,以心血管为特征性中毒表现,可有心悸、心动过速、多汗、肌颤、肌无力;头痛、恶心、呼吸困难等;严重者可发生惊厥、高血压危象[2]。
3.实验室检查
(3)心电图:心动过速、房颤,严重者可出现ST-T改变[2]。
4.2 克仑特罗中毒的治疗
4.2.1 一般治疗
4.2.2 对症治疗
4.2.3 解毒剂的应用
(1)普萘洛尔:口服10~30mg,一日3~4次,酌情调整[2]。
(2)美托洛尔:口服25mg,一日2~3次,酌情加至治疗量,最大不超过一日300mg[2]。
(3)阿替洛尔:口服12.5~25mg,一日1次,酌情加至一日50~100mg[2]。