1 阿雷地平介绍
1.1 药品名称
1.2 英文名称
Aranidipine
1.3 别名
阿拉尼地平;Sapresta;Bec
1.4 分类
1.5 剂型
每包250mg中含阿雷地平5mg;每包500mg中含阿雷地平10mg。
1.6 阿雷地平的药理作用
阿雷地平是在硝苯地平的结构中引入碳基的二氨吡啶类钙拮抗剂。它对正常血压的每天规律性变化无明显影响,每天口服1次便可稳定地控制血压。阿雷地平具有硝苯地平类的药理作用。
1.7 阿雷地平的药代动力学
健康人口服阿雷地平颗粒5mg、10mg、20mg时,原形药物与代谢物M-1的血药峰浓度及药时曲线下面积与服用剂量成正比,且不受食物影响。给原发性高血压患者服用阿雷地平颗粒剂10mg后,原形药物与其代谢M-1的血药峰浓度及药时曲线下面积,比健康人的测出值大3~4倍。高血压合并慢性肾功能不全者每天服用阿雷地平颗粒剂10mg,连用8天未见有蓄积性。
1.8 阿雷地平的适应证
高血压。
1.9 阿雷地平的禁忌证
2.重症肝损害者忌用或停用。
3.阿雷地平有致畸性和致死胎作用,孕妇禁用。哺乳期妇女忌用或及时停止哺乳。
1.10 注意事项
1.突然停药可使病情加重,故须停用阿雷地平前,应逐渐减量,仔细观察;
2.极少数人出现血压过度下降,应酌情减量或停药,并对症处理;
3.服阿雷地平者不得高空作业、驾车等机械操作,以免因降压而发生意外;
4.老年人防止过度降压,以免引起脑梗死,应从小剂量每天5mg开始,慎重用药;
5.小儿不宜用。
1.11 阿雷地平的不良反应
1.少数患者偶有转氨酶、脱氢酶等升高;皮疹;尿酸、尿素氨、肌酸酐升高;白细胞、红细胞减少等,出现异常应停药。
2.有时出现颜面潮红、热感、头昏眼花、倦怠、水肿、心慌、心率加快。有时头痛、头重、步态蹒跚、麻木感等。尚偶有眼痛、结膜充血、异味感、多汗、尿频以及尿激酶、肌酐激酶、总胆固醇和血糖值升高等。
1.12 阿雷地平的用法用量
口服,首次5mg,每天1次。以后每次5~10mg,每天1次。可酌情增减剂量。若效果不充分时可增量至每天20mg,或遵医嘱。
1.13 药物相互作用
1.与其他降压药如中枢性降压药利血平、甲基多巴、哌唑嗪等或β-受体阻滞如普萘洛尔等并用可使降压作用增强。
2.同类药硫氮酮可使阿雷地平血中浓度升高。
1.14 专家点评
阿雷地平对原发性高血压的降压作用是通过降低全身外周血管阻力11%~16%实现的。与同类药硝苯地平缓释胶囊、硫氮酮等常规剂量的降压作用无显著性差别,也未见有不良反应。