3 ω-3酸乙酯介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Omega-3-Acid Ethy I Esters
3.3 别名
Omacor
3.4 分类
3.5 剂型
1.0g/粒。其中ω-3酸乙酯含量不低于0.9g,主要为二十碳五烯酸(EPA,465mg)和二十二碳六烯酸(DHA,375mg)的复合物,另含生育酚4mg及其他附加剂。
3.6 ω-3酸乙酯的药理作用
酰基辅酶A抑制作用,即抑制1,2-二酰基甘油酰基转移酶;增加肝脏过氧化物酶的β-氧化作用。ω-3酸乙酯所含二十碳五烯酸(EPA)和二十二碳六烯酸(DHA)是三酰甘油(TG)合成酶的弱底物,能抑制其他脂肪酸的酯化作用,因此抑制肝脏三酰甘油的生物合成。
3.7 ω-3酸乙酯的药代动力学
健康志愿者及高三酰甘油血症患者口服乙酯类后,EPA和DHA被吸收。给予ω-3酸乙酯后,血浆磷磷脂中EPA浓度明显升高,且呈剂量依赖性;而DHA浓度没有显著变化,且与剂量无关。EPA和DHA的吸收与年龄无关,与男性相比,女性EPA吸收较高。
3.8 ω-3酸乙酯的适应证
ω-3酸乙酯适用于降低成年患者过高的三酰甘油水平(≥500mg/dl),作为饮食控制的辅助治疗。
3.9 ω-3酸乙酯的禁忌证
对ω-3酸乙酯及其中任何成分过敏者禁用。
3.10 注意事项
1.对鱼类过敏者或有变态反应者慎用。ω-3酸乙酯生殖毒性分级为C,尚不知ω-3酸乙酯是否会引起胎儿损害,只有当可能的受益高于潜在的风险时,ω-3酸乙酯方可用于怀孕妇女。尚不知ω-3酸乙酯是否经乳汁分泌,哺乳期妇女慎用。
2.使用调血脂药的同时,限制饮食同样重要。使用ω-3酸乙酯前及使用ω-3酸乙酯期间,患者应采取低脂饮食。
4.60岁以上老年人用药与60岁以下没有区别。
5.激素治疗、噻嗪类利尿药及β受体阻滞剂有时会引起血浆三酰甘油水平明显提高,停药后三酰甘油水平能恢复正常,不需特殊治疗。
6.ω-3酸乙酯可引起部分患者ALT水平升高,使用ω-3酸乙酯治疗期间应定期监测ALT水平。
7.ω-3酸乙酯可引起部分患者低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平升高,使用ω-3酸乙酯期间应定期监测LDL-C水平。
3.11 ω-3酸乙酯的不良反应
1.背痛、流感样症状、感染、疼痛。可见腹痛加剧、无力、体臭、胸痛、寒战、自杀倾向、发热、全身水肿、真菌感染、不适、颈痛、肿瘤、类风湿性关节炎、突然死亡、病毒感染。
2.心血管系统:心绞痛。可见心律失常、旁路循环、心搏停止、高脂血症、高血压、偏头痛、心肌梗死、心肌局部缺血、外周血管病、晕厥、心动过速。
3.消化系统:消化不良、嗳气。可出现食欲减退、便秘、口干、吞咽困难、结肠炎、大便失禁、胃炎、胃肠炎、胃肠道疾病、食欲增大、黑便、胰腺炎、里急后重、呕吐。
5.营养-代谢疾病:水肿、高血糖、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高、天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高。
7.神经系统:可见中枢神经系统瘤、抑郁、头晕、情绪不稳定、面瘫、失眠、血管扩张、眩晕。
8.呼吸系统:可见哮喘、支气管炎、咳嗽加剧、呼吸困难、鼻衄、喉炎、咽炎、肺炎、鼻炎、鼻窦炎。
9.皮肤:皮疹。
3.12 ω-3酸乙酯的用法用量
与食物同服,每天4g,1次服用或分2次服用。
3.13 药物相互作用
1.23μmol/L的游离脂肪酸(FFA)可轻度抑制肝微粒体细胞色素P450酶系统中的CYPlA2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1和CYP3A;23μmol/L的游离脂肪酸-白蛋白复合物能轻度抑制CYP2A6,CYP2C19,CYP2D6,CYP3A和CYP2E1。由于循环中的EPA和DHA游离浓度在检测限(1μmol/L)以下,因此,不会发生通过抑制肝微粒体细胞色素P450酶而导致药物相互作用。